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Orteronel
別名: TAK-700
Orteronel(TAK-700)是一種有效的，高度選擇性的，人17，20-lyase抑制劑，IC50為38 nM，比作用于其他CYPs(例如11-羥化酶和CYP3A4)選擇性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一種雄性激素 androgen 生物合成抑制劑。Phase 3。
Orteronel Chemical Structure
CAS: 426219-18-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.16%
99.16
Orteronel相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | P450 CYP2 CYP51 CYP3 CYP735 CYP11 CYP26 CYP2C9 CYP1 CYP17 | 點擊展開 |
|---|---|---|
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Orteronel(TAK-700)是一種有效的，高度選擇性的，人17，20-lyase抑制劑，IC50為38 nM，比作用于其他CYPs(例如11-羥化酶和CYP3A4)選擇性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一種雄性激素 androgen 生物合成抑制劑。Phase 3。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在體外，TAK-700對大鼠和人類固醇17,20-裂解酶表現(xiàn)出有效的抑制活性，IC50分別為54 nM 和38 nM。而其他CYP亞型，包括11-羥化酶和CYP3A4不會被TAK-700顯著影響。[1]在表達(dá)人CYP亞型的微粒體中，TAK-700對17,20-裂解酶比對其他CYP亞型具有更高的抑制作用，IC50為19 nM。[1] TAK-700對猴子17,20-裂解酶和17-羥化酶表現(xiàn)出抑制活性，IC50 分別為27 nM和38 nM。[2]在猴子腎上腺細(xì)胞中，TAK-700抑制ACTH刺激的DHEA和雄烯二酮產(chǎn)生，IC50 分別為110 nM和130 nM。此外，TAK-700也能有效抑制人腎上腺皮質(zhì)腫瘤系H295R細(xì)胞中DHEA的產(chǎn)生，IC50為37 nM。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在食蟹猴體內(nèi)，TAK-700(1 mg/kg劑量)口服治療顯著減少血清睪酮和脫氫表雄酮(DHEA)水平。[1]TAK-700(1 mg/kg劑量)口服治療具有良好的動力學(xué)參數(shù)，Tmax，Cmax，t1/2和AUC0-24 hours分別為1.7小時，0.147 μg/mL，3.8 小時和0.727 μg h/mL。[2] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 成年雄性食蟹猴 |
| Dosages | ≤1 mg/kg | |
| Administration | 口服給藥 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01808040 | Completed | Post Menopausal Hormone Receptor Positive Breast Cancer |
University of Wisconsin Madison|Millennium Pharmaceuticals Inc. |
November 2012 | Phase 1 |
| NCT01666314 | Completed | Prostate Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
August 20 2012 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01549951 | Completed | Prostate Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc. |
May 2012 | Phase 2 |
| NCT01084655 | Completed | Prostate Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
July 2010 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01046916 | Completed | Prostate Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc. |
May 2010 | Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 307.35 | 分子式 | C18H17N3O2 |
| CAS號 | 426219-18-3 | SDF | Download Orteronel SDF |
| Smiles | CNC(=O)C1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)C3(CCN4C3=CN=C4)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (198.47 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL (26.02 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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