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PYR-41
PYR-41 是第一個泛素激活酶E1的細胞滲透性抑制劑，對E2沒有活性。PYR-41 可誘導(dǎo)凋亡。
PYR-41 Chemical Structure
CAS: 418805-02-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.88%
99.88
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HI5 insect cells | Function assay | 30 min | Inhibition of N-terminal GST-tagged human UAE-catalyzed UAE-Ub thioester intermediate formation expressed in HI5 insect cells after 30 mins by immunoblotting analysis, IC50=10 μM | 23360215 | |
| HI5 insect cells | Function assay | Inhibition of N-terminal GST-tagged human UAE-catalyzed [32P]-AMP:[a-32P]-ATP exchange expressed in HI5 insect cells by TLC analysis, IC50=6.4 μM | 23360215 | ||
| insect cells | Function assay | Inhibition of mouse recombinant His6-tagged UAE-catalyzed UAE-Ub thioester intermediate formation expressed in insect cells by SDS-PAGE analysis, IC50=10 μM | 23360215 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PYR-41 是第一個泛素激活酶E1的細胞滲透性抑制劑，對E2沒有活性。PYR-41 可誘導(dǎo)凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是親核攻擊的一個靶點，與E1的活性位點半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于細胞，降低E1fUb硫酯的水平，IC50為10到25 μM之間，且抑制蛋白酶抑制劑誘導(dǎo)的泛素化的蛋白質(zhì)積累。PYR-41作用于含溫度敏感E1的細胞，增加總SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依賴性和非依賴型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通過抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶體降解，降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介導(dǎo)的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解，且激活p53的轉(zhuǎn)錄活性,從而使其差異性地殺死表達轉(zhuǎn)化p53的細胞。[1]PYR-41抑制泛素化反應(yīng)，但又自相矛盾地導(dǎo)致高分子量的泛素化蛋白的積累。PYR-41在體外作用于完整細胞和純化的USP5，對一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41還介導(dǎo)特定蛋白激酶（Bcr-Abl，Jak2）的交聯(lián)，抑制其信號活性。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 371.3 | 分子式 | C17H13N3O7 |
| CAS號 | 418805-02-4 | SDF | Download PYR-41 SDF |
| Smiles | CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(O3)[N+](=O)[O-])C(=O)N2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (199.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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