Telaprevir

別名: LY-570310, MP-424,VX-950 中文名稱：特拉匹韋

目錄號(hào)：S1538 Purity: 99.82%

Telaprevir是一種丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A絲氨酸蛋白酶抑制劑，IC50為0.354 μM。

Telaprevir Chemical Structure

CAS: 402957-28-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1613.43	現(xiàn)貨
5mg	1387.04	現(xiàn)貨
10mg	2226.91	現(xiàn)貨
50mg	6299.82	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S153802 DMSO]136 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.82%

99.82

Telaprevir相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Lomibuvir (VX-222) Danoprevir Asunaprevir PSI-6206 (GS-331007)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 蛋白酶抑制劑庫(kù) 泛素化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Telaprevir是一種丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A絲氨酸蛋白酶抑制劑，IC50為0.354 μM。

特性

與BILN 2061(一種非共價(jià)抑制劑)不一樣, Telaprevir 是NS3-4A蛋白酶的共價(jià)，可逆抑制劑，具有結(jié)合慢和解離慢的特性。

靶點(diǎn)

HCV NS3-4A serine protease ^[1]

0.35 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亞基因組HCV復(fù)制細(xì)胞，抑制丙型肝炎病毒NS3-4A絲氨酸蛋白酶,導(dǎo)致病毒多聚蛋白加工受抑制，且隨后使病毒RNA復(fù)制，全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低，這種作用存在時(shí)間和劑量依賴性。Telaprevir 顯著促進(jìn)對(duì)HCV RNA復(fù)制的抑制，溫育24, 48, 72 和120小時(shí)，則IC50值分別為 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM，這種作用存在時(shí)間依賴性。Telaprevir處理HCV 復(fù)制細(xì)胞，親本 Huh-7和 HepG2細(xì)胞48小時(shí)后，對(duì)細(xì)胞沒有毒性。17.5 μM Telaprevir 完全消除復(fù)制細(xì)胞中 HCV RNA，撤銷處理13天后，沒有反彈。Telaprevir和IFN-α聯(lián)用，與兩種試劑單獨(dú)使用相比，適度提高協(xié)同作用，降低HCV RNA復(fù)制，和抑制耐藥突變，但是沒有明顯毒性。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	測(cè)定HCV抗體活性
激酶實(shí)驗(yàn)	含自我復(fù)制, 亞基因組HCV復(fù)制的穩(wěn)定Huh-7細(xì)胞, 與HCV 抗體實(shí)驗(yàn)中使用的I₃₇₇neo/NS3-3'/wt復(fù)制一致。復(fù)制的細(xì)胞和 Telaprevir在37^oC下按指定時(shí)間溫育，Telaprevir事先在含2% FBS 和0.5% DMSO的DMEM 培養(yǎng)基中稀釋。使用RNeasy-96試劑盒抽提全部細(xì)胞RNA，使用定量RTPCR (QRT-PCR)實(shí)驗(yàn)測(cè)定IC50而測(cè)定HCV RNA復(fù)制量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	Huh-7, HepG2,和外周血單個(gè)核細(xì)胞(PBMC)
	濃度	溶于DMSO, 終濃度為1 mM
	孵育時(shí)間	48小時(shí)
	方法	用不同濃度Telaprevir 處理細(xì)胞48小時(shí)。通過MTS實(shí)驗(yàn)測(cè)定細(xì)胞活力。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Telaprevir 按10和25 mg/kg劑量,口服處理小鼠模型，降低 HCV蛋白酶依賴的裂解和SEAP從肝臟分泌到血液中，分別降低18.7%和 18.4% 。^[2]Telaprevir 按200 mg/kg劑量處理基因型 1b HCV感染人肝細(xì)胞的小鼠1周，導(dǎo)致HCV RNA降低，和MK-0608 (50 mg/kg) 聯(lián)用處理小鼠，持續(xù)4周，可完全除去鼠體內(nèi)病毒。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	注射重組腺病毒 (Ad-WT-HCVpro-SEAP 或 Ad-MT-HCVpro-SEAP)的SCID小鼠
	Dosages	300 mg/kg
	Administration	口服飼喂

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02881034	Completed	Hepatitis C	Hospices Civils de Lyon	February 2014	--
NCT01994486	Completed	Hepatitis C Chronic	University of Florida\|Vertex Pharmaceuticals Incorporated	December 2013	Phase 2
NCT01980290	Completed	Hepatitis Chronic	Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium	May 2013	--
NCT01841502	Terminated	Hepatitis C Infection\|Depression	Radboud University Medical Center\|Janssen LP	May 2013	Phase 2
NCT01766167	Completed	Chronic Hepatitis C	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	February 2013	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Lin K, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(5), 1813-1822. [2] Perni RB, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(3), 899-909. [3] Ohara E, et al. J Hepatol, 2011, 54(5), 872-878.

參考文獻(xiàn)

[1] Lin K, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(5), 1813-1822.
[2] Perni RB, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(3), 899-909.
[3] Ohara E, et al. J Hepatol, 2011, 54(5), 872-878.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	679.85	分子式	C₃₆H₅₃N₇O₆
CAS號(hào)	402957-28-2	SDF	Download Telaprevir SDF
Smiles	CCCC(C(=O)C(=O)NC1CC1)NC(=O)C2C3CCCC3CN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(C4CCCCC4)NC(=O)C5=NC=CN=C5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 136 mg/mL ( (200.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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