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Nitroxoline

別名: 8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline 中文名稱:硝羥喹啉

Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline)是對尿道感染中常見的易感革蘭氏陽性和革蘭氏陰性生物具有活性的尿液抗菌劑。Nitroxoline 可通過抑制 cathepsin B 活性而在體內(nèi)外實驗中發(fā)揮抵抗腫瘤的作用。

Nitroxoline Chemical Structure

Nitroxoline Chemical Structure

CAS: 4008-48-4

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Nitroxoline相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline)是對尿道感染中常見的易感革蘭氏陽性和革蘭氏陰性生物具有活性的尿液抗菌劑。Nitroxoline 可通過抑制 cathepsin B 活性而在體內(nèi)外實驗中發(fā)揮抵抗腫瘤的作用。
靶點
cathepsin B [2]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Nitroxoline在所有檢測的癌細胞中顯著地降低了其細胞外 DQ-collagen IV的降解。它還減少了腫瘤細胞的入侵以及多細胞腫瘤球體的侵襲性生長。在體外血管生成實驗中,Nitroxoline的處理顯著減少了內(nèi)皮細胞管的形成[1]。
細胞實驗 細胞系 MCF-10A neoT, MMTV-PyMT 原代乳腺癌細胞, 人腦膠質(zhì)瘤細胞系U-87 MG, LPB纖維肉瘤細胞系
濃度 2.5, 5 μM
孵育時間 72 h
方法

將細胞懸浮液接種于E-plate 16的孔內(nèi),每15分鐘測定一次CI值,在10h(MCF-10A neoT、MMTV-PyMT),14h(U-87 MG)或24h(LPB)時,當這些細胞進入其對數(shù)生長期時,加入50 μl化合物或0.1%DMSO,孵育72小時。每24小時更換一次新鮮培養(yǎng)液。所使用的化合物濃度為:nitroxoline(5 μM)、CA-074(5 μM),在MCF-10A neoT細胞中,nitroxoline的使用濃度為2.5 μM。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Nitroxoline在體內(nèi)LPB纖維肉瘤和MMTV-PyMT乳腺癌小鼠模型中,顯著抑制了腫瘤生長、血管生成以及腫瘤轉(zhuǎn)移[1]。
動物實驗 Animal Models C57Bl/6雌性小鼠
Dosages 0±7 mg/kg
Administration 口服

化學信息&溶解度

分子量 190.16 分子式

C9H6N2O3

CAS號 4008-48-4 SDF Download Nitroxoline SDF
Smiles C1=CC2=C(C=CC(=C2N=C1)O)[N+](=O)[O-]
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 38 mg/mL ( (199.83 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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