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Azatadine dimaleate

別名: SCH10649,Azatadine Maleate 中文名稱：馬來(lái)酸阿扎他啶

Azatadine (SCH10649,Azatadine Maleate) 是一種抗組胺和抗膽堿能藥物，IC50分別為6.5nM和10nM。

Azatadine dimaleate Chemical Structure

Azatadine dimaleate Chemical Structure

CAS: 3978-86-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1230.22 現(xiàn)貨
5mg 580.13 現(xiàn)貨
20mg 1384.61 現(xiàn)貨
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Azatadine dimaleate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Histamine Receptor Signaling Pathways

Histamine Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Azatadine (SCH10649,Azatadine Maleate) 是一種抗組胺和抗膽堿能藥物，IC50分別為6.5nM和10nM。
靶點(diǎn)
Histamine receptor [1] Cholinergic [1]
6.5 nM 10 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

95% Azatadine在Sabouraud葡萄糖肉湯中72小時(shí)內(nèi)生物轉(zhuǎn)化為兩個(gè)主要代謝物，7-hydroxyazatadine (25%)和8-hydroxyazatadine (50%)，和兩個(gè)次要代謝物，N-desmethylazatadine和9-hydroxyazatadine。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在有意識(shí)的豚鼠體內(nèi)，Azatadine延遲霧化組胺，乙酰膽堿和血清素誘導(dǎo)的呼吸困難的發(fā)生，PD50 為0.01 mg/kg，0.739 mg/kg 和 0.86 mg/kg。Azatadine對(duì)靜脈注射組胺誘導(dǎo)的死亡產(chǎn)生保護(hù)作用，在有意識(shí)的豚鼠和小鼠體內(nèi)口服PD50分別為0.009 mg/kg和0.22 mg/kg。[1]在禁食的志愿者中，Azatadine (4 mg)單劑量口服給藥4.2小時(shí)后，RIA 4.2測(cè)量表明Cmax為3 μg/L。Azatadine幾乎通過(guò)羥基化，脫甲基化，以及氧化環(huán)打開(kāi)后zwitterion異構(gòu)體的形成完全代謝。Azatadine (8.8 mg口服)治療5.3小時(shí)后在健康志愿者中的Csub>max為5.9 μg/L，生物利用度為80%。[3] Azatadine (1 mg每天兩次，14天)能夠有效減輕組胺介導(dǎo)的季節(jié)性過(guò)敏鼻炎的癥狀。[4]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 522.55 分子式

C20H22N2.2C4H4O4
CAS號(hào) 3978-86-7 SDF Download Azatadine dimaleate SDF
Smiles CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3CCC4=C2N=CC=C4)CC1.C(=CC(=O)O)C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 105 mg/mL ( (200.93 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 105 mg/mL (200.93 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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