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Chelerythrine Chloride (NSC 646662)

別名: Broussonpapyrine chloride 中文名稱：白屈菜赤堿

Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一種有效的，選擇性的PKC拮抗劑， IC50為0.66 μM。

Chelerythrine Chloride (NSC 646662) Chemical Structure

Chelerythrine Chloride (NSC 646662) Chemical Structure

CAS: 3895-92-9

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Chelerythrine Chloride (NSC 646662)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

PKC Signaling Pathways

PKC信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一種有效的，選擇性的PKC拮抗劑， IC50為0.66 μM。
特性 Chelerythrine作用于PKCs比作用于其他激酶的選擇性至少高100倍。
靶點(diǎn)
PKC [5]
(Cell-free assay)
0.66 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Chelerythrine與PKC的催化域相互作用，是一種磷酸鹽受體(組蛋白 IIIS)的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，Ki值為0.7 μM，也是APT的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。Chelerythrine對(duì)L-1210細(xì)胞表現(xiàn)出有效的細(xì)胞毒性，IC50為0.53 μM。Chelerythrine不改變PKA，TPK和Ca/CM-PK的任何活性，Chelerythrine對(duì)PKC活性的抑制作用在不同的底物，包括GS，MLC，MBP和纖維蛋白原中沒(méi)有變化。[1] Chelerythrine劑量依賴性抑制SQ-20B細(xì)胞粗提取物中PKC活性。Chelerythrine在SCC35，JSQ3，SQ20B 和SCC61細(xì)胞中劑量依賴性降低細(xì)胞活性，通過(guò)MTT法可以測(cè)定。[2] 在HUVECs中，Chelerythrine chloride (5 μM)抑制VEGF-誘導(dǎo)的ICAM-1，VCAM-1，和 E-selectin表達(dá)。 Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs 中VEGF誘導(dǎo)的NF-κB活性。Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs中基礎(chǔ)的和VEGF誘導(dǎo)的白細(xì)胞粘附聚集。[3]Chelerythrine (6 mM-30 mM)在心肌細(xì)胞中快速誘導(dǎo)細(xì)胞致密化和收縮，隨后導(dǎo)致細(xì)胞死亡。在新生大鼠心室肌細(xì)胞的原代培養(yǎng)中，Chelerythrine(30 μM)誘導(dǎo)的心肌細(xì)胞死亡伴隨細(xì)胞核裂解和caspase-3與-9活化。在心肌細(xì)胞中，Chelerythrine (10 μM)引起細(xì)胞色素C從線粒體釋放，表明ROS調(diào)節(jié)chelerythrine誘導(dǎo)的細(xì)胞色素C釋放。[4] Chelerythrine取代熒光標(biāo)記的來(lái)自重組GST-BcLXL融合蛋白的BH3域多肽，IC50為1.5 μM。2.5 μM和5 μM 的Chelerythrine處理16小時(shí)誘導(dǎo)線粒體膜電位顯著下降，如人類成神經(jīng)細(xì)胞瘤SH-SY5Y細(xì)胞中JC-1綠色熒光所示。在SH-SY5Y 細(xì)胞中，Chelerythrine (5 μM)也會(huì)誘導(dǎo)指示細(xì)胞凋亡的sub-G1 DNA出現(xiàn)。Chelerythrine (10 μM)誘導(dǎo)SH-SY5Y細(xì)胞中線粒體膜電位改變，和CytC從線粒體中的釋放。[5]
激酶實(shí)驗(yàn) 蛋白激酶 C的測(cè)定
純化的蛋白激酶C從大鼠腦中制備。簡(jiǎn)而言之，培育混合物(200 μL)包含20 mM Tris/HCl 緩沖液(pH 7.5)，10 mM MgCl2，200 μg/mL 組蛋白，700 μM磷脂酰絲氨酸和180 μM 1,2-dioleine在0.3% triton X100中制備的膠束，0.2 mM CaCl2，100 μM ATP，[γ-32P ]-ATP (105 dpm)，待測(cè)試Chelerythrine (溶解在DMSO中)和酶(0.5 μg 蛋白質(zhì))。30℃下培育3分鐘后，加入3 mL 20%三氯乙酸終止反應(yīng)。酸性可沉淀物在Whatman GFE過(guò)濾器上收集，并用冰預(yù)冷的20%三氯乙酸重復(fù)洗滌。過(guò)濾器上的放射性使用液體閃爍計(jì)數(shù)器測(cè)量。蛋白激酶C活性通過(guò)測(cè)定膠束和CaCl2不存在時(shí)的非特異活性校正。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 L-1210 細(xì)胞
濃度 ~10 μM
孵育時(shí)間 2天
方法

淋巴細(xì)胞性小鼠白血病L1210細(xì)胞以1×104細(xì)胞/孔稀疏地接種在24孔板RPMI 1640培養(yǎng)基中，培養(yǎng)基包含10%胎牛血清，4 mM谷氨酸鹽，100 U/mL 青霉素，100 pg/mL 硫磺鏈霉素和待測(cè)試Chelerythrine (在DMSO中溶解)。在37 ℃，濕潤(rùn)的大氣(空氣中含5% CO2)環(huán)境中培育2天后，細(xì)胞生長(zhǎng)情況通過(guò)在coulter計(jì)數(shù)器上計(jì)數(shù)細(xì)胞數(shù)量監(jiān)測(cè)。IC50值根據(jù)Chelerythrine測(cè)試建立的線性回歸計(jì)算。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在負(fù)荷SQ-20B 異種移植物的小鼠體內(nèi)，Chelerythrine (5 mg/kg i.p.)導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)延遲。[2] 成年大鼠體內(nèi)，Chelerythrine (5 mg/kg)治療顯著增加心肌中TUNEL陽(yáng)性細(xì)胞核，并增加caspase-3和-9的裂解。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷SQ-20B異種移植物的小鼠
Dosages 5 mg/kg
Administration 腹腔內(nèi)注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 384.83 分子式

C21H18NO4.HCl
CAS號(hào) 3895-92-9 SDF Download Chelerythrine Chloride (NSC 646662) SDF
Smiles C[N+]1=C2C(=C3C=CC(=C(C3=C1)OC)OC)C=CC4=CC5=C(C=C42)OCO5.[Cl-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 3 mg/mL ( (7.79 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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