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Mubritinib (TAK 165)

中文名稱：木利替尼

Mubritinib (TAK 165)是一種有效的HER2/ErbB2抑制劑，在BT-474細(xì)胞中IC50為6 nM；而在BT-474細(xì)胞系中對(duì)EGFR，F(xiàn)GFR，PDGFR，JAK1，Src和Blk沒(méi)有抑制作用。

Mubritinib (TAK 165) Chemical Structure

Mubritinib (TAK 165) Chemical Structure

CAS: 366017-09-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 736.09 現(xiàn)貨
10mg 581.24 現(xiàn)貨
200mg 7127.59 現(xiàn)貨
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Mubritinib (TAK 165)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HER2 Signaling Pathways

HER2信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Mubritinib (TAK 165)是一種有效的HER2/ErbB2抑制劑，在BT-474細(xì)胞中IC50為6 nM；而在BT-474細(xì)胞系中對(duì)EGFR，F(xiàn)GFR，PDGFR，JAK1，Src和Blk沒(méi)有抑制作用。
靶點(diǎn)
HER2/ErbB2 [1]
(BT-474 cells)
6.0 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Mubritinib 有效抑制人表皮生長(zhǎng)因子受體2(HER2/erbB2)，IC50為 6 nM,比作用于其他酪氨酸激酶，如EGFR, FGFR, PDGFR, Jak1, Src 和 Blk時(shí)，選擇性高4000多倍。Mubritinib濃度低至0.1 μM時(shí)，作用于攜帶高水平HER2的細(xì)胞系BT474時(shí)，也顯著抑制 HER2磷酸化,導(dǎo)致PI3K-Akt和MAPK通路的下調(diào)。Mubritinib不僅作用于過(guò)表達(dá)ErbB2的腫瘤細(xì)胞系BT474時(shí)，具有高效抗增殖效果，IC50為5 nM，而且作用于每周表達(dá)HER2的細(xì)胞系，也具有顯著的抗增殖效果，作用于LNCaP, LN-REC4 和T24細(xì)胞時(shí)，IC50 分別為53 nM, 90 nM 和 91 nM。Mubritinib作用于非常微弱表達(dá)HER2的PC-3細(xì)胞時(shí)，沒(méi)有抑制活性，IC50為4.62 μM,作用于過(guò)表達(dá)EGFR的HT1376和ACHN 細(xì)胞系時(shí)，也無(wú)抑制活性，IC50>25 μM。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) HER2/erbB2酪氨酸激酶活性抑制實(shí)驗(yàn)
BT-474 細(xì)胞接種在24孔板上，過(guò)夜培養(yǎng)。加入不同濃度Mubritinib。溫育2小時(shí)后,收集細(xì)胞，直接加到SDS樣本緩沖液 (200 μL)中。含等量全部細(xì)胞抽提物的等分樣在7.5%到15%梯度SDS–PAGE上跑電泳。之后，蛋白轉(zhuǎn)移到PVDF膜上，使用相關(guān)的一抗進(jìn)行western blot分析。通過(guò)增強(qiáng)化學(xué)發(fā)光（ECL）檢測(cè)方法完成蛋白檢測(cè)。通過(guò)LAS-1000及 lumino-圖像分析儀測(cè)量HER2/erbB2酪氨酸磷酸化的程度。通過(guò)反應(yīng)的最小二乘線性回歸，使用SAS軟件，獲得劑量-反應(yīng)曲線，然后根據(jù)劑量-反應(yīng)曲線計(jì)算抑制HER2/erbB2磷酸化程度為50% (IC50)時(shí)的Mubritinib濃度。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 BT474, HT1376, UMUC-3, T24, ACHN, DU-145, PC-3, LN-REC4,和LNCaP細(xì)胞
濃度 溶于 DMSO, 終濃度為~50 mM
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法

細(xì)胞接種在6孔板上，培養(yǎng)過(guò)夜。然后加入不同濃度Mubritinib，持續(xù)處理細(xì)胞72小時(shí)。溫育期結(jié)束后，計(jì)數(shù)細(xì)胞數(shù)，測(cè)量抗增殖活性。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot pERK / ERK / pAKT / AKT / p-STAT3 / STAT3 / pHER2 / HER2 c-myc / p21 / p27 25407459
Growth inhibition assay Cell viability 25407459
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Mubritinib顯著抑制LN-REC4移植瘤，實(shí)驗(yàn)組/對(duì)照組腫瘤體積比為26.5%。雖然在體外Mubritinib對(duì) UMUC-3和 ACHN 細(xì)胞抑制無(wú)效 (IC50s 分別為1.812 和>25 μM),但是Mubritinib 按10 或20 mg/kg 劑量每天口服給藥處理，則顯著抑制UMUC-3和ACHN 移植瘤生長(zhǎng)，實(shí)驗(yàn)組/對(duì)照組腫瘤體積比分別為22.9%和 26%，而按20 mg/kg劑量處理UMUC-3腫瘤，對(duì)腫瘤生長(zhǎng)沒(méi)有作用效果。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 皮下移植 UMUC-3, LN-REC4 或ACHN細(xì)胞的無(wú)胸腺裸鼠(BALB/c nu/nμ)和 SCID小鼠 (C.B.-17 Scid/Scid)
Dosages 10或20 mg/kg/day
Administration 口服處理，每天兩次
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00034281 Completed
Breast Neoplasm|Pancreatic Neoplasm|Lung Neoplasm|Ovarian Neoplasm|Renal Neoplasm
Takeda
 June 2002 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 468.47 分子式

C25H23F3N4O2
CAS號(hào) 366017-09-6 SDF Download Mubritinib (TAK 165) SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1CCCCN2C=CN=N2)OCC3=COC(=N3)C=CC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 13 mg/mL ( (27.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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