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PI3K/Akt/mTOR
Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibitor
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Honokiol
僅限科研使用
Honokiol
別名: NSC 293100 中文名稱：和厚樸酚
Honokiol是木蘭的有效成分，抑制Akt磷酸化，且促進ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滯，并可通過 ROS/ERK1/2 信號通路來誘導凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。
Honokiol Chemical Structure
CAS: 35354-74-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.88%
99.88
Honokiol相關產(chǎn)品
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human SH-SY5Y cells | Function assay | 10 μM | 30 mins | Neuroprotective activity in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of CHP and TBHP-induced cell death at 10 uM incubated for 30 mins prior to challenge measured after 3 hrs by MTT assay | 22142539 |
| HUVEC cells | Function assay | 20 μM | 24 h | Antimigratory activity against human HUVEC cells at 20 uM after 24 hrs by wound-healing assay | 21853991 |
| HEK293 cells | Function assay | 24-48 h | Agonist activity at human RXR-alpha expressed in HEK293 cells coexpressing with pCMX-beta-gal after 24 to 48 hrs by luciferase reporter gene assay | 24959987 | |
| human HepG2 cells | Proliferation assay | 24 h | Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=16.5 μM | 21853991 | |
| human HT-29 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=13.24 μM | 22533983 | |
| human A549 cell | Cytotoxicity assay | 24 h | Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=12.51 μM | 22533983 | |
| human SPC-A1 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human SPC-A1 cells by MTT assay, IC50=36.1 μM | 19589678 | ||
| human A2780 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against cisplatin-sensitive human A2780 cells by MTT assay, IC50=30.5 μM | 19589678 | ||
| Vero cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against Vero cells, IC50=22.5 μM | 16722664 | ||
| human K562 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human K562 cells by MTT assay, IC50=21.1 μM | 19589678 | ||
| Hep-G2 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity of compound against human liver tumor cell line (Hep-G2) was determined, IC50=16.5 μM | 15582432 | ||
| human PBM cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human PBM cells, IC50=16.1 μM | 17587572 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Agonist activity at RXRalpha in HEK293 cells assessed as transcriptional activation after 48 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=11.8 μM | 20695472 | ||
| human CEM cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human CEM cells, IC50=10.9 μM | 17587572 | ||
| human A549 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=7.75 μM | 22533983 | ||
| human UACC-903 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=7.45 μM | 22533983 | ||
| Vero E6 cells | Function assay | Antiviral activity against SARS coronavirus in Vero E6 cells assessed as inhibition of viral replication by ELISA, EC50=6.5 μM | 17663539 | ||
| human UACC-903 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=5.1 μM | 22533983 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Honokiol是木蘭的有效成分，抑制Akt磷酸化，且促進ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滯，并可通過 ROS/ERK1/2 信號通路來誘導凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Honokiol作用于黑色素瘤，肉瘤，骨髓瘤，白血病，膀胱癌，肺癌，前列腺癌，口腔鱗狀細胞癌和結腸癌細胞系，具有促細胞凋亡的作用效果。Honokiol作用于 SVR肉瘤細胞，有效誘導細胞凋亡。Honokiol處理SVR細胞，降低MAP, akt, 和c-src的磷酸化。另外，Honokiol增強TRAIL調(diào)節(jié)的凋亡，且通過TRAIL中和抗體可部分廢除Honokiol毒性。Honokiol也具有直接的抗血管生成活性， 因為VEGF-VEGFR2的相互作用，Honokiol阻斷磷酸化和rac激活[1] 通過激活caspase 8，再激活caspase 9 和3，Honokiol促進CLL細胞凋亡。Honokiol抑制白細胞介素-4調(diào)節(jié)的CLL細胞生存，也增強CB-1348, FaraA, 和2-CdA的細胞毒性。[3] Honokiol可以殺死復發(fā)患者的骨髓瘤細胞，但是這種劑量不會殺死外周血單個核細胞（PBMCs）。Honokiol 處理，誘導Caspase 3, 7, 8, 和 9，及 PARP裂解。 [2] Honokiol 作用于結腸癌細胞RKO，誘導凋亡。[4]Honokiol 通過調(diào)節(jié)NF-κB活化途徑，增強細胞凋亡，抑制破骨細胞，并抑制入侵。[5] Honokiol可作為一種有效的抗炎試劑，因其具有抑制PI3K/Akt通路的作用，Honokiol具有多能活性。[6] |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-EGFR / p-AKT / p-STAT3 / p-ERK / p-GSK3α/β / Bax / p-pRb / p-BAD / IκBα / CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 p-Lyn / Lyn / p-PI3K |
|
27458163 | |
| Immunofluorescence | Vimentin / Occludin IκBα / NF-κB p65 |
|
24508063 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Honokiol處理裸鼠，高效抗SVR肉瘤。[1]Honokiol 作用于小鼠移植瘤，抑制RKO細胞生長。[4] Honokiol 處理小鼠移植瘤，抑制MDA-MD-231乳腺癌細胞生長。[7] |
|
|---|---|---|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 266.334 | 分子式 | C18H18O2 |
| CAS號 | 35354-74-6 | SDF | Download Honokiol SDF |
| Smiles | C=CCC1=CC(=C(C=C1)O)C2=CC(=C(C=C2)O)CC=C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 53 mg/mL ( (198.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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