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SF1670

SF1670是一種高度有效且專(zhuān)一的PTEN的抑制劑,其IC50 為 2 μM。

SF1670 Chemical Structure

SF1670 Chemical Structure

CAS: 345630-40-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1183.47 現(xiàn)貨
25mg 3884.45 現(xiàn)貨
100mg 8171.99 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S731001 DMSO]29 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.01%
99.01

SF1670相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human T-cell Proliferation assay In vitro inhibition of human T-cell proliferation, IC50=0.1 μM 11356112
human T-cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity measured against human T-cells, CC50=3.5 μM 11356112
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生物活性

產(chǎn)品描述 SF1670是一種高度有效且專(zhuān)一的PTEN的抑制劑,其IC50 為 2 μM。
靶點(diǎn)
PTEN [1]
2 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 SF1670在HBEC,PC-3,H1299細(xì)胞中表現(xiàn)出有效的細(xì)胞毒性作用,IC50 分別為5 μM,10 μM,44 μM。在小鼠主動(dòng)脈環(huán)人工基底膜血管生成模型中,SF1670刺激生成血管的過(guò)程。[1] SF1670增加化學(xué)引誘劑引起的中性粒細(xì)胞中PtdIns(3,4,5)P3信號(hào),并增強(qiáng)嗜中性粒細(xì)胞的功能。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) PTEN 抑制測(cè)定
為測(cè)定潛在PTEN抑制劑的劑量反應(yīng),1 nM 到250 uM (終反應(yīng)混合濃度)測(cè)試化合物的劑量在常規(guī)PTEN抑制試驗(yàn)中評(píng)估。為獲得IC50數(shù)據(jù),進(jìn)行兩輪單獨(dú)的劑量反應(yīng)試驗(yàn)。在第一輪中,PTEN活性在抑制劑存在下測(cè)試,抑制劑濃度范圍為1 nM 到 250 uM,以10倍連續(xù)稀釋。濃度范圍被確定后,PTEN活性急劇變化,加入該范圍中兩個(gè)另外的濃度數(shù)據(jù)點(diǎn),然后PTEN抑制試驗(yàn)重新運(yùn)行第二輪。PTEN抑制的IC50表示為50% PTEN活性被抑制時(shí)的抑制劑濃度。測(cè)試在多重條件下運(yùn)行時(shí),得到的IC50稍有不同,然后找到那些被報(bào)道的一些列IC50。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人大腦內(nèi)皮細(xì)胞(HBEC),人前列腺癌細(xì)胞(PC-3) 和人非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞(H1299)
濃度 ~1 mM
孵育時(shí)間 2小時(shí)
方法 細(xì)胞接種于96孔板RPMI 1640培養(yǎng)基中,用10% FBS增補(bǔ),并于37℃下在含有5% CO2大氣的培養(yǎng)箱中培育過(guò)夜。次日,將培養(yǎng)基替換,細(xì)胞被放置于100微升無(wú)血清培養(yǎng)基中饑餓處理3小時(shí)。將連續(xù)稀釋的測(cè)試化合物加入到孔中,與細(xì)胞在37℃下培育2小時(shí)。根據(jù)溶解度,化合物測(cè)試的濃度范圍為1 mM 到0.1 nM。將MTT以終濃度5微克/毫升加入到孔中,與細(xì)胞再培養(yǎng)3小時(shí)。在培養(yǎng)結(jié)束時(shí),將培養(yǎng)基抽出, 細(xì)胞中MTT染色通過(guò)加入100微升DMSO溶解。然后每孔中的光學(xué)密度在570 nm下使用SpectroMax Plus分光光度酶標(biāo)儀測(cè)定。來(lái)自數(shù)據(jù)的IC50使用Prism軟件獲得。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在中性粒細(xì)胞缺乏的腹膜炎和細(xì)菌性肺炎小鼠體內(nèi),SF1670預(yù)處理(500 nM,靜脈注射)增加殺菌能力,并降低與中性粒細(xì)胞減少相關(guān)的肺炎的死亡率。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 中性粒細(xì)胞缺乏的小鼠
Dosages 500 nM
Administration 尾部靜脈注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 307.34 分子式

C19H17NO3

CAS號(hào) 345630-40-2 SDF Download SF1670 SDF
Smiles CC(C)(C)C(=O)NC1=CC2=C(C=C1)C3=CC=CC=C3C(=O)C2=O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 29 mg/mL ( (94.35 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (3.25 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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