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Telatinib

別名: BAY 57-9352 中文名稱：替拉替尼

Telatinib (BAY 57-9352) 是一種有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRα抑制劑，IC50分別為6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Phase 2。

Telatinib Chemical Structure

Telatinib Chemical Structure

CAS: 332012-40-5

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2292.78 現(xiàn)貨
5mg 1420.86 現(xiàn)貨
10mg 2634.14 現(xiàn)貨
50mg 7955.71 現(xiàn)貨
200mg 20229.3 現(xiàn)貨
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Telatinib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

VEGFR Signaling Pathways

VEGFR信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Telatinib (BAY 57-9352) 是一種有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRα抑制劑，IC50分別為6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Phase 2。
特性 Telatinib 比其他兩種VEGFR酪氨酸激酶抑制劑Sunitinib和Sorafenib具有一些理論優(yōu)勢。
靶點(diǎn)
c-Kit [1] VEGFR3 [1] VEGFR2 [1] PDGFRα [1]
1 nM 4 nM 6 nM 15 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit, 和 PDGFR-β 比作用于 VEGFR-2的IC50值分別高0.66, 0.17, 和 2.5倍, 而Vatalanib分別高18, 20, 和 16 倍, 說明Telatinib 效果比 Vatalanib好。在全細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，Telatinib 抑制 VEGFR-2自磷酸化，IC50為19 nM, 抑制VEGF依賴的人類臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞增殖，IC50為26 nM, 且阻斷 PDGF刺激的人類主動脈平滑肌細(xì)胞生長,IC50為249 nM。[3] Telatinib作用于Raf激酶通路，表皮生長因子受體家族，成纖維細(xì)胞生長因子受體（FGFR）家族，和Tie-2受體,沒有抑制活性。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 因?yàn)槟[瘤生長和轉(zhuǎn)移都?xì)w因于失去調(diào)節(jié)的 VEGFR信號通路, Telatinib通過阻斷 VEGFR信號和腫瘤血管生成，而顯著抑制腫瘤生長和轉(zhuǎn)移。除了顯著抑制腫瘤血管生成外，Telatinib處理，顯著降低內(nèi)皮細(xì)胞依賴和非依賴的血管舒張, 也降低毛細(xì)血管密度，導(dǎo)致舒張壓和收縮壓都提高。[1] Telatinib 單獨(dú)作用于多種人類移植瘤模型，包括MDA-MB-231乳腺癌，Colo-205 結(jié)腸癌，DLD-1 結(jié)腸癌,和H460 非小細(xì)胞肺癌，以及胰腺癌和前列腺癌，具有有效的抗腫瘤活性，這種作用存在劑量依賴性。[2]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 409.83 分子式

C20H16ClN5O3
CAS號 332012-40-5 SDF Download Telatinib SDF
Smiles CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)COC2=NN=C(C3=C2OC=C3)NC4=CC=C(C=C4)Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (200.08 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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