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SU6656

SU 6656 是一種選擇性 Src 家族激酶抑制劑，對(duì)Src，Yes，Lyn，和 Fyn 的 IC50 分別為 280 nM，20 nM，130 nM，和 170 nM。

SU6656 Chemical Structure

SU6656 Chemical Structure

CAS: 330161-87-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
5mg 811.42 現(xiàn)貨
25mg 2445.78 現(xiàn)貨
100mg 6531.14 現(xiàn)貨
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SU6656相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Src Signaling Pathways

Src信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Sf9 insect cells Function assay Inhibition of human recombinant His-tagged RET expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.77 μM 20117004
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生物活性

產(chǎn)品描述 SU 6656 是一種選擇性 Src 家族激酶抑制劑，對(duì)Src，Yes，Lyn，和 Fyn 的 IC50 分別為 280 nM，20 nM，130 nM，和 170 nM。
靶點(diǎn)
YES [1] Lyn [1] Fyn [1] Src [1]
20 nM 130 nM 170 nM 280 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在NIH 3T3細(xì)胞中，SU 6656抑制PDGF介導(dǎo)的S期誘導(dǎo)，其IC50值為0.3-0.4 μM。在正常和集落刺激因子1受體轉(zhuǎn)染的NIH 3T3細(xì)胞中，SU 6656可抑制PDGF和血清介導(dǎo)的NIH 3T3細(xì)胞增殖及表皮生長(zhǎng)因子和集落刺激因子1誘導(dǎo)的DNA合成。SU6656可抑制PDGF誘導(dǎo)的c-Myc感應(yīng)和ERK2活性。[1] Jurkat T細(xì)胞經(jīng)SU 6656預(yù)處理可增加VSV-G熒光素酶活性。[2] 在近端腎小管上皮細(xì)胞中，SU 6656削弱TGF-β介導(dǎo)的CTGF mRNA和蛋白的上調(diào)，也減少暴露在自分泌生長(zhǎng)因子的細(xì)胞中的CTGF的表達(dá)。SU 6656可干擾Aurora激酶活性，造成對(duì)細(xì)胞分裂和多葉核形成的抑制。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 生化激酶實(shí)驗(yàn)測(cè)定IC50和動(dòng)力學(xué)研究
IC50測(cè)量使用poly-Glu–Tyr（4:1）或者poly-Lys–Tyr（4:1，針對(duì)Lck）為底物。二價(jià)陽(yáng)離子為20 mM MgCl2（對(duì)于Src、 Fyn、Yes、Lyn、Csk、Frk或Abl）或10 mM MnCl（對(duì)于FGFR1、IGF1R、Lck或Met）。ATP終濃度為：Src, 10 μM；Fyn, 6 μM；Yes, 100 μM；Lyn, 2 μM；Csk, 10 μM；Frk, 10 μM；Abl, 4 μM；FGFR1, 10 μM；IGF1R, 2 μM；Lck, 2 μM；Met, 5 μM；PDGFR, 6 μM。PDGFRb的磷酸化IC50值是通過(guò)測(cè)量免疫沉淀的PDGFRb確定的。Km值使用Eadie-Hofstee法計(jì)算。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HKC-8細(xì)胞
濃度 5 μM
孵育時(shí)間 48 h
方法

以不同密度(10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2)接種HKC-8細(xì)胞，經(jīng)SU 6656培養(yǎng)24 h和48 h后，測(cè)定。明敞細(xì)胞圖片經(jīng)Olympus CK40顯微鏡和Leica DC Viewer軟件拍攝。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot phospho-c-Abl / c-Abl / phospho-c-Src / c-Src p-STAT3 / STAT3 p-p38 / p38 / p-CREB / CREB 23049975
Immunofluorescence p-p38 E-cadherin / Fibronectin 30816523
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在WSS和焦慮評(píng)分測(cè)量小鼠中，SU 6656可顯著劑量依賴(lài)性抑制誘導(dǎo)的實(shí)驗(yàn)性尼古丁戒斷綜合癥。[4] SU 6656（1.5、3和6 mg/kg，腹腔注射）每日給藥一次，顯著劑量依賴(lài)性地抑制納洛酮介導(dǎo)的嗎啡戒斷綜合征。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 瑞士白化小鼠近交系
Dosages 3 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 371.45 分子式

C19H21N3O3S
CAS號(hào) 330161-87-0 SDF Download SU6656 SDF
Smiles CN(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CC4=C(N3)CCCC4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 74 mg/mL ( (199.21 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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