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Triflusal

別名: UR1501 中文名稱：三氟柳，三氟醋柳酸

Triflusal (UR1501)是一種抗血栓藥劑，通過乙?；?b>環(huán)氧化酶-1來不可逆的抑制血小板中血栓素-B2的產(chǎn)生。

Triflusal Chemical Structure

Triflusal Chemical Structure

CAS: 322-79-2

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 659.63 現(xiàn)貨
5mg 578.45 現(xiàn)貨
10mg 897.52 現(xiàn)貨
25mg 2225.48 現(xiàn)貨
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批次： S320001 DMSO]50 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.70%
99.70

Triflusal相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

COX Signaling Pathways

COX信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Triflusal (UR1501)是一種抗血栓藥劑，通過乙?；?b>環(huán)氧化酶-1來不可逆的抑制血小板中血栓素-B2的產(chǎn)生。
靶點(diǎn)
COX-1 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Triflusal的主要代謝物，HTB，維持6-keto-PGF1α在豬主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞(PAEC)中的合成，即使在更高的濃度下，也會使其24小時(shí)內(nèi)不會顯著下降。[1]大鼠腦切片缺氧/復(fù)氧后，Triflusal在10 mM，100 mM和1 M下分別減少24%，35%和49%的LDH外流。Triflusal也會使誘導(dǎo)型NO合酶活性分別減少18%，21% 和30%。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Triflusal (10 mg/kg i.v.)使兔子體內(nèi)血小板沉積在內(nèi)皮下膜誘導(dǎo)的初級血栓減少68%。Triflusal (10 mg/kg i.v.)使兔子體內(nèi)血小板在中膜新形成血栓上的沉積減少大約48%。在兔子體內(nèi)，Triflusal (40 mg/kg p.o.)減少53%血小板在皮下內(nèi)膜和中膜引起的初發(fā)性血栓中的沉積。Triflusal (40 mg/kg p.o.)顯著減少兔子體內(nèi)血管壁Cox-2 mRNA水平和蛋白質(zhì)水平，而不影響Cox-1 mRNA水平。[1]在健康志愿者中，Triflusal (600 mg/day，5天)增加中性粒細(xì)胞中NO產(chǎn)生，并增加中性粒細(xì)胞中內(nèi)皮型一氧化氮合酶(eNOS)蛋白質(zhì)的表達(dá)。[3]Triflusal (300 mg，口服，每天兩次) 比安慰劑處理更顯著地增加總步行距離和無痛行走距離，同時(shí)改善跛行患者慢性外周動(dòng)脈病的癥狀。在慢性外周動(dòng)脈病患者體內(nèi)，Triflusal (300 mg，口服，每天兩次)增加壓力測量體積描記術(shù)記錄的峰值流。[4] 在大鼠中，Triflusal (30 mg/kg)強(qiáng)烈減少存活期測定的iNOS免疫標(biāo)記，星形膠質(zhì)細(xì)胞中減弱的iNOS免疫反應(yīng)性和浸潤的中性粒細(xì)胞。在大鼠中，Triflusal (30 mg/kg)減少病變10和24小時(shí)后神經(jīng)元和小膠質(zhì)細(xì)胞中COX-2的表達(dá)，并且病變24小時(shí)后減少IL-1beta 和TNF-alpha在小神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞和星形細(xì)胞的表達(dá)。[5]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 248.16 分子式

C10H7F3O4
CAS號 322-79-2 SDF Download Triflusal SDF
Smiles CC(=O)OC1=C(C=CC(=C1)C(F)(F)F)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 50 mg/mL ( (201.48 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (201.48 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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