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BIBR 1532
BIBR 1532 是一種有效的，選擇性的，非競爭性telomerase抑制劑，無細胞試驗中IC50為100 nM。在遠高于此IC50的濃度范圍下，BIBR 1532 對DNA和RNA聚合酶，包括HIV逆轉錄酶沒有抑制作用。BIBR 1532 可誘導癌細胞的凋亡。
BIBR 1532 Chemical Structure
CAS: 321674-73-1
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.99%
99.99
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相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MDA-MB-231 cells | Function assay | 24 h | Inhibition of telomerase in human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.17 μM | 25965778 | |
| human HeLa cells | Function assay | 2 h | Inhibition of telomerase in human HeLa cells after 2 hrs by [alpha-32P]dGTP incorporation assay, IC50=93 nM | 22413845 | |
| human MGC803 cells | Function assay | 24 h | Inhibition of telomerase in human MGC803 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.28 μM | 25554922 | |
| HeLa | Function assay | 15 mins | Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction by telomeric repeat amplification protocol, IC50=3.6μM | 22413845 | |
| HeLa | Function assay | 15 mins | Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction followed by compound washout by spin-telomeric repeat amplification protocol, IC50=4.6μM | 22413845 | |
| HeLa | Function assay | 30 mins | Inhibition of human telomerase isolated from human HeLa cells nuclear extracts expressed in insect cells assessed as [33P]dCMP incorporation after 30 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.093μM | 24053596 | |
| HEK293 | Function assay | Inhibition of human telomerase activity isolated from HEK293 cells assessed as reduction in dNTP incorporation using 5'-biotinylated AATCCGTCGAGCAGAGTT primer by flash plate assay, IC50=3.6μM | 27657809 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BIBR 1532 是一種有效的，選擇性的，非競爭性telomerase抑制劑，無細胞試驗中IC50為100 nM。在遠高于此IC50的濃度范圍下，BIBR 1532 對DNA和RNA聚合酶，包括HIV逆轉錄酶沒有抑制作用。BIBR 1532 可誘導癌細胞的凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | BIBR 1532是有效的端粒酶選擇性抑制劑。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在體外, BIBR 1532非競爭性抑制端粒酶活性，這種作用具有劑量依賴性，IC50為100 nM。[1] BIBR 1532作用于JVM13白血病細胞系,具有抗增殖效果，這種作用具有劑量依賴性，IC50為52 μM, 且作用于其他白血病細胞系，包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似結果。此外, BIBR 1532作用于急性髓細胞性白血病(AML)，具有 抗增殖效果，IC50為56 μM，而不會影響正常造血干細胞的增殖能力。[2] BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/MlnR 細胞系，通過抑制端粒酶活性，而降低形成集落的能力，且縮短端粒長度，且誘導對化療增敏。[3] BIBR 1532 作用于T細胞幼淋巴細胞白血病(T-PLL),具有選擇性細胞毒性，這種作用具有劑量依賴性，BIBR 1532處理的細胞也顯示出核濃縮，及形成凋亡小體。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 傳統(tǒng)端粒酶檢測法 | |||
| 內源性端粒酶檢測法中, 10 μL 端粒酶富集的抽提物與不同濃度BIBR1532混合，終體積為20 μL。在冰上預處理15分鐘，然后加入20 μL反應混合物，然后轉移試管到到37oC下開始反應。反應混合物為終濃度為25 mM Tris-Cl (pH 8.3), 1 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6.3 μM 冷 dGTP, 15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1.25 mM精脒, 10 單位 RNA酶, 5 mM 2-巰基乙醇 及 2.5 μM TS-引物(5 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | JVM13 | ||
| 濃度 | 0 到 80 μM | |||
| 孵育時間 | 24 -72 小時 | |||
| 方法 | 細胞按一式三份接種在完全RPMI 1640培養(yǎng)基中，培養(yǎng)基中含不同濃度 BIBR1532。24 到72 小時后,加入水溶性四唑(WST-1), 通過線粒體還原酶系統(tǒng)轉變?yōu)榧着H。存活細胞數(shù)增多，線粒體脫氫酶活性增高，導致形成的甲臜染料增多，通過酶標儀在溫育2, 3, 和4小時后測量。 |
|||
化學信息&溶解度
| 分子量 | 331.36 | 分子式 | C21H17NO3 |
| CAS號 | 321674-73-1 | SDF | Download BIBR 1532 SDF |
| Smiles | CC(=CC(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (199.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 16 mg/mL (48.28 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
Does BIBR1532 diffuse through the plasma membrane and nuclear membrane?
回答：
BIBR1532 is a cell permeable molecule.
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