GW0742

目錄號(hào)：S8020 Purity: 99.99%

GW0742是一種有效的，選擇性PPARβ/δ激動(dòng)劑，IC50為1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ選擇性高1000倍。

GW0742 Chemical Structure

CAS: 317318-84-6

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S802001 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]44 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.99%

99.99

GW0742相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PPARα PPARβ/δ PPARγ PPARδ	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
CV-1 cells	Function assay	24 h	Agonist activity at mouse PPAR-alpha expressed in african green monkey CV-1 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene assay	21074432
C2C12 cells	Function assay	4 days	Agonist activity at PPARdelta in mouse C2C12 cells assessed as upregulation of TFAM gene expression after 4 days by real time PCR analysis	23273519
HEK293 cells	Function assay		Transactivation of PPARdelta (unknown origin) expressed in HEK293 cells co-transfected with PDK4-PPRE by luciferase reporter gene assay	23273519
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生物活性

產(chǎn)品描述

GW0742是一種有效的，選擇性PPARβ/δ激動(dòng)劑，IC50為1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ選擇性高1000倍。

特性

GW0742和L-165041都激活血小板中的PPARβ, 而不是PPARγ或 PPARα。

靶點(diǎn)

PPARδ ^[1]

1 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在細(xì)胞基本轉(zhuǎn)錄實(shí)驗(yàn)中，GW0742有效作用于hPPARα，hPPARγ，和hPPARδ，EC50分別為1.1 μM, 2 μM 和 1 nM。^[1]GW0742 (0.2 μM 和1 μM)作用于N/TERT-1角質(zhì)形成細(xì)胞，顯著增加PPARβ/δ的活性。GW0742 (1 μM)顯著抑制N/TERT-1角質(zhì)形成細(xì)胞的平均細(xì)胞數(shù)。GW0742 (1 μM)提高 G1 期細(xì)胞數(shù)，降低S期細(xì)胞數(shù)。GW0742 (1 μM)作用于N/TERT-1角質(zhì)形成細(xì)胞及小鼠原代角質(zhì)形成細(xì)胞，顯著增加mRNA編碼的ADRP，一種PPARβ/δ的靶基因。GW0742 (1 μM) 作用于N/TERT-1 細(xì)胞，顯著降低視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤(Rb)的磷酸化，也顯著降低 p42/44 ERK的水平。^[2] 100 μM GW0742作用于小腦顆粒神經(jīng)元，顯著降低低KCl誘導(dǎo)的神經(jīng)元細(xì)胞死亡。通過測(cè)量LDH釋放，觀察到100 μM GW0742顯著增強(qiáng)細(xì)胞死亡。100 μM GW0742處理小腦顆粒神經(jīng)元培養(yǎng)基6小時(shí)，顯著增強(qiáng)c-Jun的表達(dá)。100 μM GW0742作用于MCF-7細(xì)胞，在1.5% BSA存在時(shí)，增加PPARα介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄。^[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	N/TERT-1角質(zhì)形成細(xì)胞
	濃度	1 μM
	孵育時(shí)間	6天
	方法	N/TERT-1角質(zhì)形成細(xì)胞按每孔3×10⁴個(gè)細(xì)胞接種在6孔組織培養(yǎng)皿中，孔中含Ker-SFM培養(yǎng)基。24小時(shí)后，使用Z1 Coulter 顆粒計(jì)數(shù)器測(cè)量細(xì)胞數(shù)，用來測(cè)定出菌率（實(shí)驗(yàn)第0天）。對(duì)于剩余的細(xì)胞，改變培養(yǎng)基為Ker-SFM/DF-K，細(xì)胞按一式三份分別使用0.1% DMSO, 0.1 μM 或 1 μM GW0742處理。每天測(cè)定一次細(xì)胞數(shù)，使用新鮮培養(yǎng)基處理剩余的細(xì)胞，持續(xù)處理6天。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	GW0742 (10 mg/kg)處理C57BL6/J小鼠，促進(jìn)膽固醇逆向轉(zhuǎn)運(yùn)。GW0742 (10 mg/kg)處理C57BL6/J 小鼠，促進(jìn)高密度脂蛋白膽固醇的糞便排泄，盡管對(duì)高密度脂蛋白膽固醇代謝沒有影響。GW0742作用于小鼠的小腸，降低NPC1L1mRNA的表達(dá)。^[4] GW0742 (30 mg/kg)處理雄性BALB/c小鼠，在誘導(dǎo)LPS-介導(dǎo)的肺部炎癥之前，顯著降低白細(xì)胞募集到肺空間。GW0742 (30 mg/kg)處理小鼠支氣管肺泡灌洗液，顯著降低促炎性細(xì)胞因子IL-6，IL-1β和TNF-α的蛋白和mRNA水平。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	野生型 C57BL/6 雌性小鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	補(bǔ)充飼料

參考文獻(xiàn)
[1] Sznaidman ML, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2003, 13(9), 1517-1521. [2] Burdick AD, et al. Cell Signal, 2007, 19(6), 1163-1171. [3] Smith SA, et al. J Neurosci Res, 2004, 77(2), 240-249. [4] Briand F, et al. Clin Transl Sci, 2009, 2(2), 127-133. [5] Haskova Z, et al. Inflamm Res, 2008, 57(7), 314-321. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Sznaidman ML, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2003, 13(9), 1517-1521.
[2] Burdick AD, et al. Cell Signal, 2007, 19(6), 1163-1171.
[3] Smith SA, et al. J Neurosci Res, 2004, 77(2), 240-249.

[4] Briand F, et al. Clin Transl Sci, 2009, 2(2), 127-133.
[5] Haskova Z, et al. Inflamm Res, 2008, 57(7), 314-321.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	471.49	分子式	C₂₁H₁₇F₄NO₃S₂
CAS號(hào)	317318-84-6	SDF	Download GW0742 SDF
Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)SCC2=C(N=C(S2)C3=CC(=C(C=C3)C(F)(F)F)F)C)OCC(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 44 mg/mL (93.32 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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