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STF-62247

STF-62247是一種靶向具有VHL缺陷的腎細(xì)胞癌的小分子化合物，誘導(dǎo)自噬。STF-62247對(duì)缺乏VHL的腎細(xì)胞具有選擇毒性和抑制細(xì)胞生長(zhǎng)作用;作用于VHL缺陷的細(xì)胞比作用于野生型(VHL+)選擇性高25倍。

STF-62247 Chemical Structure

STF-62247 Chemical Structure

CAS: 315702-99-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 737.69 現(xiàn)貨
10mg 578.82 現(xiàn)貨
25mg 1397.87 現(xiàn)貨
50mg 2234.15 現(xiàn)貨
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STF-62247相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Autophagy Signaling Pathways

Autophagy信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 STF-62247是一種靶向具有VHL缺陷的腎細(xì)胞癌的小分子化合物，誘導(dǎo)自噬。STF-62247對(duì)缺乏VHL的腎細(xì)胞具有選擇毒性和抑制細(xì)胞生長(zhǎng)作用;作用于VHL缺陷的細(xì)胞比作用于野生型(VHL+)選擇性高25倍。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在體外，STF-62247以HIF無關(guān)的方式對(duì)野生型VHL與VHL-缺陷型腎細(xì)胞癌(RCC)表現(xiàn)出細(xì)胞毒性和腫瘤生長(zhǎng)抑制活性，IC50分別為16 μM和0.625 μM。此外，在VHL-缺陷細(xì)胞中，STF-62247也會(huì)通過增加酸化作用，并誘導(dǎo)自我吞噬，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。[1] STF-62247特異性誘導(dǎo)巨自噬，并通過干擾VHL缺失的細(xì)胞中高爾基體-內(nèi)質(zhì)網(wǎng)轉(zhuǎn)運(yùn)，增強(qiáng)自噬體和溶酶體的融合以形成自溶酶體。[2]一項(xiàng)最近的研究表明STF-62247的自我吞噬誘導(dǎo)以VHL依賴的方式增加低氧環(huán)境下RCC對(duì)輻射的敏感性。[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 SN12C 和 RCC4
濃度 0 到 40 μM
孵育時(shí)間 24小時(shí)
方法 對(duì)于細(xì)胞活性，100,000細(xì)胞接種于12孔板。第二天，1.25 μM STF-62247加入1 mM 3-MA存在或不存在的培養(yǎng)基，在37℃下培養(yǎng)24小時(shí)。細(xì)胞胰蛋白化，并通過臺(tái)盼藍(lán)排除法計(jì)數(shù)。對(duì)于XTT測(cè)定法，5000 RCC4與VHL細(xì)胞和僅5000 RCC4，或者2,500 SN12C與VHL shRNA細(xì)胞和僅2,500 SN12C接種于96孔板。第二天，載體(DMSO)，和連續(xù)稀釋的STF-62247加入到培養(yǎng)基。4天后，將培養(yǎng)基吸出，包含0.3 mg/ml XTT溶液的無酚紅培養(yǎng)基，20% FCS和2.65 mg/ml N-甲基吩嗪硫酸甲酯 (PMS)加入到細(xì)胞中，在37℃下培養(yǎng)1-2小時(shí)。XTT的代謝通過在酶標(biāo)儀上測(cè)量450 nm下的吸光度定量。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在體內(nèi)小鼠模型中，STF-62247(8 mg/kg,i.p.)顯著降低VHL-缺失的SN12C腫瘤細(xì)胞中的腫瘤生長(zhǎng)。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models SN12C，SN12C-VHL shRNA 或 786-O 細(xì)胞皮下注射到免疫缺陷小鼠的脅部。
Dosages ≤8 mg/kg
Administration 腹腔注射給藥

化學(xué)信息&溶解度

分子量 267.35 分子式

C15H13N3S
CAS號(hào) 315702-99-9 SDF Download STF-62247 SDF
Smiles CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC(=CS2)C3=CC=NC=C3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 53 mg/mL ( (198.24 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (11.22 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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