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T0070907

T0070907 是一種有效的 PPARγ（過氧化物酶體增殖物激活劑受體 γ）抑制劑，可誘導(dǎo) G2/M 期停滯并通過有絲分裂災(zāi)難增強(qiáng)輻射對人宮頸癌細(xì)胞的影響。 它還作為 PPARγ 的拮抗劑，通過 PPARgamma 依賴性和非依賴性機(jī)制抑制乳腺癌細(xì)胞增殖和運(yùn)動。

T0070907 Chemical Structure

T0070907 Chemical Structure

CAS: 313516-66-4

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 997 現(xiàn)貨
5mg 647.01 現(xiàn)貨
25mg 1408.93 現(xiàn)貨
1g 17690.4 現(xiàn)貨
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T0070907相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

PPAR Signaling Pathways

PPAR信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
OR6 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against african green monkey OR6 cells after 72 hrs by WST1 assay, CC50=2.7μM. 23891183
OR6 Antiviral assay 72 hrs Antiviral activity against HCV infected in african green monkey OR6 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 72 hrs by luciferase reporter gene assay, ED50=4.9μM. 23891183
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生物活性

產(chǎn)品描述 T0070907 是一種有效的 PPARγ（過氧化物酶體增殖物激活劑受體 γ）抑制劑，可誘導(dǎo) G2/M 期停滯并通過有絲分裂災(zāi)難增強(qiáng)輻射對人宮頸癌細(xì)胞的影響。 它還作為 PPARγ 的拮抗劑，通過 PPARgamma 依賴性和非依賴性機(jī)制抑制乳腺癌細(xì)胞增殖和運(yùn)動。
靶點(diǎn)
PPARγ [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

T0070907是一種強(qiáng)有效和選擇性的PPARγ抑制劑。具有明顯的親和性，IC50為1 nM。T0070907共價結(jié)合在 PPARγ 313位的半胱氨酸螺旋3上。T0070907阻斷PPARγ在基于細(xì)胞的報告基因和脂肪細(xì)胞分化過程中功能。與它的PPARγ拮抗劑功能一致, T0070907在均相時間分辨熒光法分析中阻斷激動劑誘導(dǎo)的共激活因子朝PPARγ富集并能在谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶Pull-down實(shí)驗(yàn)和PPARγ/維甲酸X受體（RXR）α依賴的凝膠移位分析中促進(jìn)轉(zhuǎn)錄輔阻遏物NcoR朝PPARγ富集。受體突變體研究顯示T0070907通過影響PPARγ中配體結(jié)合的第12螺旋區(qū)域結(jié)構(gòu)來調(diào)節(jié)PPARγ與這些輔因子的相互作用。有趣的是T0070907誘導(dǎo)的NCoR 在PPARγ/RXRα 異二聚體處富集可被RXRα 激動劑LGD1069完全逆轉(zhuǎn), T0070907 處理對LGD1069誘導(dǎo)的共激活因子在PPARγ/RXRα 異二聚體處富集僅有輕微影響[1]。T0070907處理抑制細(xì)胞增殖，入侵和遷移但并不明顯影響細(xì)胞凋亡。利用顯性失活(Δ462)受體研究分子抑制得到相似結(jié)果。T007也可以使PPARγ磷酸化水平以及DNA結(jié)合能力下降并且可能直接影響促分裂原活化蛋白激酶的信號通路[2]。
激酶實(shí)驗(yàn) 配體結(jié)合實(shí)驗(yàn)
用閃爍迫近分析法來分析T0070907對PPARs的親和性,體系如下： 90μL體系包含SPA緩沖液(10 mm KH2PO4, 10 mm KH2PO4, 2 mm EDTA, 50 mm NaCl, 1 mm 二硫蘇糖醇, 2 mmCHAPS, 10% (v/v) 甘油, pH 7.1), 50 ng GST-PPARγ (或150 ng GST-PPARα, GST-PPARδ), 5 nm 3H標(biāo)記的放射性配體和5μL溶于DMSO的T0070907。 室溫孵育1小時，加入10 μL 多熔素包裹的SPA 磁珠 (20 mg/mL于SPA緩沖液) ，混合孵育1小時然后在Packard Topcount儀器中讀數(shù).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MCF-7細(xì)胞
濃度 20 μM以及更高
孵育時間 48小時
方法

MTS分析
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

脂多糖預(yù)處理可以明顯改善腎功能不全，減輕肝細(xì)胞損傷和循環(huán)衰竭，降低嚴(yán)重內(nèi)毒素血癥引起的血漿中白細(xì)胞介素-1的上升。T0070907可以減弱上述所有脂多糖預(yù)處理帶來的有益效果[3]。
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 誘導(dǎo)嚴(yán)重內(nèi)毒素血癥前24小時用低劑量(1 mg/kg)大腸桿菌脂多糖(血清型0.127:B8)腹腔注射預(yù)處理
Dosages 1 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 277.66 分子式

C12H8ClN3O3
CAS號 313516-66-4 SDF Download T0070907 SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])C(=O)NC2=CC=NC=C2)Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 55 mg/mL ( (198.08 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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