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HPI-4 (Ciliobrevin A)
別名: Hedgehog Pathway Inhibitor 4
HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗劑，抑制Shh誘導的Hh信號通路（Smo下游）的激活。
HPI-4 (Ciliobrevin A) Chemical Structure
CAS: 302803-72-1
產(chǎn)品質(zhì)控
HPI-4 (Ciliobrevin A)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Hedgehog Smoothened GLI | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Cyclopamine GANT61 SAG (Smoothened Agonist) HCl Purmorphamine SANT-1 SAG (Smoothened Agonist) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) PF-5274857 Jervine Ciliobrevin D MK-4101 Sonic Hedgehog Rabbit Recombinant mAb JK184 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 干細胞小分子化合物庫 GPCR小分子化合物庫 干細胞分化化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗劑，抑制Shh誘導的Hh信號通路（Smo下游）的激活。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | HPI-4并不直接靶向Smo。它能抑制內(nèi)源性Gli1和Gli2的活性，但并不直接作用于這些轉(zhuǎn)錄因子（GLIs）。HPI-4顯著地抑制神經(jīng)祖細胞的增殖，在小腦顆粒神經(jīng)元前體細胞中減少細胞周期蛋白D1、Gli1、Gli2、N-Myc的轉(zhuǎn)錄本細胞水平。HPI-4通過干擾纖毛發(fā)生發(fā)揮作用[1]。HPI-4的處理大大減少人類軟骨肉瘤細胞的增殖、侵襲和遷移能力。此外，HPI-4干擾HH信號通路所介導的纖毛發(fā)生、抑制原纖毛相關(guān)的蛋白IFT88的表達。HH下游效應分子GLI2受到抑制，阻止甲狀旁腺素相關(guān)的蛋白，影響MAPK/ERK調(diào)節(jié)的基質(zhì)金屬蛋白酶（MMP2和MMP9）[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類軟骨肉瘤細胞系SW1353 | ||
| 濃度 | 0, 5和10 μM | |||
| 孵育時間 | 0, 1, 3, 6, 9天 | |||
| 方法 | 使用MTS-8試驗檢測該化合物對細胞增殖的影響和其細胞毒性。將細胞以2000個細胞每孔的密度鋪于96孔板，用含10%FBS的DMEM/F12培養(yǎng)基進行培養(yǎng)。將不同濃度的HPI-4（0,5,10 μM）加入其中，培養(yǎng)0, 1, 3, 6 或 9天。向每孔加入10 μL MST-8，在黑暗狀態(tài)下孵育90分鐘。測量450 nm處的吸光值。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | β-catenin |
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26515592 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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26515592 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在斑馬魚模型中，纖毛發(fā)生抑制劑HPI-4可有效阻止胰腺纖維化和破壞[3]。 | |
|---|---|---|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 358.18 | 分子式 | C17H9Cl2N3O2 |
| CAS號 | 302803-72-1 | SDF | Download HPI-4 (Ciliobrevin A) SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)NC(=N2)C(=C(C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)O)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (198.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (2.79 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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