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T0901317

T0901317 是一種有效的，選擇性的LXR和FXR激動劑，EC50分別約為50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的雙重反向激動劑，對應(yīng)的Ki值分別為132 nM和51 nM。T0901317 可顯著抑制細胞增殖并誘導(dǎo)凋亡。

T0901317 Chemical Structure

T0901317 Chemical Structure

CAS: 293754-55-9

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
25mg 1183.07 現(xiàn)貨
100mg 3830.14 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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T0901317相關(guān)產(chǎn)品

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
COS7 cells Function assay 16 h Agonist activity at human LXRbeta receptor transfected in COS7 cells after 16 hrs by reporter transactivation assay, EC50=11 nM 17587573
mouse J774A1 cells Function assay 18 h Induction of ABCA1 mRNA expression in mouse J774A1 cells after 18 hrs by RT-PCR, EC50=0,034 μM 19394832
SH-SY5Y cells Function assay 24 h Agonist activity at human LXRbeta expressed in human SH-SY5Y cells co-transfected with Gal4-LBD after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.075 μM 19264481
THP1 cells Function assay Stimulation of [3H]cholesterol efflux in human THP1 foam cells loaded with ac-LDL, EC50=3 nM 19962892
CHO cells Function assay Agonist activity at human LXR beta receptor expressed in CHO cells by reporter assay, EC50=16 nM 19853462
HEK293 cells Function assay Agonist activity at human LXRbeta in HEK293 cells assessed as Gal4 transactivation, EC50=19 nM 20350005
mouse J774 cells Function assay Agonist activity at LXRbeta in mouse J774 cells assessed as upregulation of ABCA1 mRNA expression, EC50=0.027 μM 19853462
HuH7 cells Function assay Upregulation of SREB1c mRNA level in human HuH7 cells, EC50=0.036 μM 20382019
HepG2 cells Function assay Effect on SREBP1c gene expression in human HepG2 cells, EC50=0.061 μM 18973288
CV1 cells Function assay Transactivation of LXRbeta (unknown origin) expressed in CV1 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.14 μM 25435151
human H4 cells Function assay Effect on gamma-secretase activity in human H4 cells expressing APP695 assessed as increase in Amyloid beta-42 formation LPECL assay, EC50=3.6 μM 17723298
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生物活性

產(chǎn)品描述 T0901317 是一種有效的，選擇性的LXR和FXR激動劑，EC50分別約為50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的雙重反向激動劑，對應(yīng)的Ki值分別為132 nM和51 nM。T0901317 可顯著抑制細胞增殖并誘導(dǎo)凋亡。
靶點
LXR [1]
(Cell reporter assay)		 FXR [2]
50 nM(EC50) 5 μM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

T0901317通過LXR發(fā)揮作用，與其RXR異源二聚體伙伴誘導(dǎo)ABCA1逆轉(zhuǎn)膽固醇轉(zhuǎn)運子的表達相一致。T0901317上調(diào)與膽固醇流出調(diào)節(jié)和HDL代謝相關(guān)的ABCA1基因表達。[1]

T0901317激活膽汁酸法尼酯X受體（FXR），EC50為5 μM，比作用于天然FXR配體Chenodeoxycholic acid效果高10倍。[2]

T0901317對于外源性受體孕烷X受體（PXR），也是一種高親和力配體。T0901317結(jié)合和激活PXR，與其刺激LXR活性具有相同的納摩爾效力。T0901317作用于細胞和動物，不僅誘導(dǎo)LXR靶基因表達，也誘導(dǎo)PXR靶基因表達，包括清道夫受體CD36。[3]

T0901317在體外，作用于初級神經(jīng)元，降低β淀粉樣蛋白的產(chǎn)生。[4]

T0901317直接高親和力結(jié)合到RORα和RORγ (Ki分別為132 和 51 nM)，調(diào)節(jié)受體與轉(zhuǎn)錄輔因子蛋白相互作用。T0901317抑制RORα/γ依賴性的ROR應(yīng)答報告基因的反式激活，在HepG2細胞中，降低類固醇受體共激活因子-2在內(nèi)源性ROR靶基因（G6Pase）上的招募。[5]
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot EGFR / p-PI3K p55 / p-PI3K p85 / PI3K p85 / p-PDK1 / PDK1 LXR-β / LXR-α 28097086
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

T0901317處理11周大的APP23小鼠6天，顯著增加ABCA1表達，降低可溶性APP(sAPP)β到sAPPα裂解產(chǎn)物的比例。最重要的是，這種處理在統(tǒng)計學(xué)上顯著降低小鼠大腦中的可溶性Aβ40和Aβ42水平。[4]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 481.33 分子式

C17H12F9NO3S
CAS號 293754-55-9 SDF Download T0901317 SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N(CC(F)(F)F)C2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 96 mg/mL ( (199.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 96 mg/mL (199.44 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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