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別名: Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine 中文名稱:異丁基甲基黃嘌呤
IBMX (Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine)是一種非特異性phosphodiesterase (PDE)抑制劑,對PDE3、PDE4、PDE5的IC50值分別為6.5±1.2, 26.3±3.9 和 31.7±5.3 μM。它能增強細胞內cAMP水平,是adenosine (A1) receptor拮抗劑。
IBMX Chemical Structure
CAS: 28822-58-4
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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3T3L1 | Function assay | 0.25 mM | 48 hrs | Stimulation of lipolysis in mouse 3T3L1 cells at 0.25 mM after 48 hrs by glycerol release assay | 24597820 |
Sf9 | Function assay | 10 mins | Inhibition of human GST-tagged PDE4B expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using cAMP as substrate after 10 mins by PDE-Glo Phosphodiesterase Assay, IC50=28.2μM | 29407965 | |
adipocytes, heart and brain cells | Function assay | Affinity constant for inhibition of A1 receptor control of adenylate cyclase in adipocytes, heart and brain cells, Affinity constant=2μM | 6279840 | ||
adipocytes, heart and brain cells | Function assay | Affinity constant for A2 receptor control of adenylate cyclase in adipocytes, heart and brain cells, Affinity constant=5μM | 6279840 | ||
BL21(DE3) pLysS | Function assay | Inhibition of human His-tagged PDE3B catalytic domain expressed in Escherichia coli BL21(DE3) pLysS cells, IC50=0.242μM | 26908025 | ||
Sf21 | Function assay | Inhibition of human C-terminal His6-tagged PDE2A1 (215 to 900 residues) expressed in sf21 cells, IC50=4μM | 26908025 | ||
BL21-CodonPlus | Function assay | Inhibition of recombinant human His6-tagged PDE5A (535 to 786 residues)/PDE6C expressed in Escherichia coli BL21-CodonPlus cells using [3H]cGMP as substrate, Ki=8.5μM | 26908025 | ||
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產品描述 | IBMX (Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine)是一種非特異性phosphodiesterase (PDE)抑制劑,對PDE3、PDE4、PDE5的IC50值分別為6.5±1.2, 26.3±3.9 和 31.7±5.3 μM。它能增強細胞內cAMP水平,是adenosine (A1) receptor拮抗劑。 | ||||||
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靶點 |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT02807415 | Completed | Cystic Fibrosis |
Hannover Medical School|Heidelberg University|University of Giessen |
June 1 2016 | -- |
NCT03652090 | Completed | Cystic Fibrosis |
Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France|ABCF2 |
September 1 2010 | -- |
分子量 | 222.24 | 分子式 | C10H14N4O2 |
CAS號 | 28822-58-4 | SDF | -- |
Smiles | CC(C)CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)NC=N2 | ||
儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
體外溶解度 |
DMSO : 45 mg/mL ( (202.48 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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