BML-190

別名: IMMA

目錄號(hào)：S2854 Purity: 99.76%

BML-190 (IMMA)是一種選擇性的cannabinoid CB2 receptor逆向激動(dòng)劑，K_i為435 nM，比作用于CB1受體選擇性高50倍。

BML-190 Chemical Structure

CAS: 2854-32-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	647.01	現(xiàn)貨
50mg	1399.55	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S285401 DMSO]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.76%

99.76

BML-190相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	CB1 CB2	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	AM1241 AM251 6-Iodopravadoline (AM630) Otenabant (CP-945598) HCl Org 27569 GW842166X	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

BML-190 (IMMA)是一種選擇性的cannabinoid CB2 receptor逆向激動(dòng)劑，K_i為435 nM，比作用于CB1受體選擇性高50倍。

靶點(diǎn)

CB2 ^[1]

435 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BML-190對(duì)CB2受體比對(duì)CB1受體的選擇性高50倍。在穩(wěn)定表達(dá)人CB2受體的HEK-293細(xì)胞中，BML-190增強(qiáng)毛喉素刺激的cAMP積累。BML-190降低表達(dá)CB2受體的細(xì)胞中肌醇磷酸鹽產(chǎn)生的基礎(chǔ)水平。10 μM BML-190減少38%的肌醇磷脂積累。^[1] BML-190是一種氨烷基吲哚。BML-190能夠產(chǎn)生至少15種代謝產(chǎn)物。^[2] BML-190以濃度依賴的方式減少LPS-誘導(dǎo)的NO和IL-6產(chǎn)生。BML-190也會(huì)抑制LPS誘導(dǎo)的PGE2產(chǎn)生和COX-2感應(yīng)。^[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	[³H]腺嘌呤(1 μCi/mL)標(biāo)記的293/CB2 細(xì)胞
	濃度	0 μM -100 μM
	孵育時(shí)間	20 小時(shí)–24 小時(shí)
	方法	293/CB2細(xì)胞在含有1% FBS的MEM中用[³H]腺嘌呤(1 μCi/mL)標(biāo)記20-24小時(shí)。標(biāo)記的細(xì)胞用50 μM毛喉素和適當(dāng)BML-190在37°C下刺激30分鐘，并測(cè)定cAMP積累。對(duì)于IP試驗(yàn)，2×10⁵ 293/CB2細(xì)胞使用轉(zhuǎn)染試劑瞬時(shí)轉(zhuǎn)染16z44 和/或pcDNA3。細(xì)胞標(biāo)記后，用BML-190刺激，并測(cè)定IP的產(chǎn)生。每個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)重復(fù)三份進(jìn)行，并且三個(gè)獨(dú)立試驗(yàn)至少對(duì)每個(gè)配體進(jìn)行一次。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01123655	Completed	Rheumatoid Arthritis	VA Office of Research and Development	October 2009	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] New DC, et al. FEBS Lett. 2003, 536(1-3), 157-160. [2] Zhang Q, et al. Eur J Pharm Sci. 2010, 41(1), 163-172. [3] Chang YH, et al. J Cell Biochem. 2001, 81(4), 715-723.

參考文獻(xiàn)

[1] New DC, et al. FEBS Lett. 2003, 536(1-3), 157-160.
[2] Zhang Q, et al. Eur J Pharm Sci. 2010, 41(1), 163-172.
[3] Chang YH, et al. J Cell Biochem. 2001, 81(4), 715-723.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	426.89	分子式	C₂₃H₂₃ClN₂O₄
CAS號(hào)	2854-32-2	SDF	Download BML-190 SDF
Smiles	CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)N4CCOCC4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 22 mg/mL ( (51.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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