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BML-190
別名: IMMA
BML-190 (IMMA)是一種選擇性的cannabinoid CB2 receptor逆向激動劑，Ki為435 nM，比作用于CB1受體選擇性高50倍。
BML-190 Chemical Structure
CAS: 2854-32-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S285401
DMSO]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.76%
99.76
BML-190相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | CB1 CB2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | AM1241 AM251 6-Iodopravadoline (AM630) 6-Iodopravadoline (AM630) Otenabant (CP-945598) HCl Org 27569 GW842166X | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BML-190 (IMMA)是一種選擇性的cannabinoid CB2 receptor逆向激動劑，Ki為435 nM，比作用于CB1受體選擇性高50倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BML-190對CB2受體比對CB1受體的選擇性高50倍。在穩(wěn)定表達人CB2受體的HEK-293細胞中，BML-190增強毛喉素刺激的cAMP積累。BML-190降低表達CB2受體的細胞中肌醇磷酸鹽產(chǎn)生的基礎水平。10 μM BML-190減少38%的肌醇磷脂積累。[1] BML-190是一種氨烷基吲哚。BML-190能夠產(chǎn)生至少15種代謝產(chǎn)物。[2] BML-190以濃度依賴的方式減少LPS-誘導的NO和IL-6產(chǎn)生。BML-190也會抑制LPS誘導的PGE2產(chǎn)生和COX-2感應。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | [3H]腺嘌呤(1 μCi/mL)標記的293/CB2 細胞 | ||
| 濃度 | 0 μM -100 μM | |||
| 孵育時間 | 20 小時–24 小時 | |||
| 方法 | 293/CB2細胞在含有1% FBS的MEM中用[3H]腺嘌呤(1 μCi/mL)標記20-24小時。標記的細胞用50 μM毛喉素和適當BML-190在37°C下刺激30分鐘，并測定cAMP積累。對于IP試驗，2×105 293/CB2細胞使用轉染試劑瞬時轉染16z44 和/或pcDNA3。細胞標記后，用BML-190刺激，并測定IP的產(chǎn)生。每個數(shù)據(jù)點重復三份進行，并且三個獨立試驗至少對每個配體進行一次。 | |||
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01123655 | Completed | Rheumatoid Arthritis |
VA Office of Research and Development |
October 2009 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 426.89 | 分子式 | C23H23ClN2O4 |
| CAS號 | 2854-32-2 | SDF | Download BML-190 SDF |
| Smiles | CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)N4CCOCC4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 22 mg/mL ( (51.53 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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