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Histone Methyltransferase inhibitor
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Thioredoxin Reductase inhibitor
Chaetocin
僅限科研使用
Chaetocin
中文名稱：毛殼素
Chaetocin，一類來自毛殼菌屬的天然產物，是一類 histone methyltransferase 抑制劑，其對dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙鏈孢霉 DIM5的IC50分別為0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一種抗癌藥物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制劑。
Chaetocin Chemical Structure
CAS: 28097-03-2
產品質控
批次：
純度：
99.82%
99.82
Chaetocin相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Drosophila melanogaster SL2 | Function assay | 0.1 uM | 5 days | Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.1 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density | 16408017 |
| Drosophila melanogaster SL2 | Function assay | 0.5 uM | 5 days | Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.5 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density | 16408017 |
| HL60 | Apoptosis assay | 30 uM | 4 hrs | Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as necrotic cell death at 30 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis | 20675131 |
| HL60 | Apoptosis assay | 0.3 uM | 4 hrs | Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as nuclear fragmentation at 0.3 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis | 20675131 |
| HL60 | Apoptosis assay | 0.3 uM | 2 hrs | Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as activation of caspase 3 at 0.3 uM after 2 hrs by Western blot analysis | 20675131 |
| Drosophila melanogaster SL2 | Function assay | 0.5 uM | Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me3 at 0.5 uM by immunostaining method | 16408017 | |
| Jurkat | Cytotoxicity assay | 40 hrs | Cytotoxicity against human Jurkat cells after 40 hrs bioluminescence assay, IC50 = 0.6 μM. | 20303767 | |
| Hep3b | Function assay | Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF secretion in human Hep3b cells by ELISA, IC50 = 0.1 μM. | 22305612 | ||
| Hep3b | Function assay | Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF expression in human Hep3b cells by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.04 μM. | 22305612 | ||
| A549 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human A549 cells, IC50 = 0.025 μM. | 20303767 | ||
| MCF7 | Function assay | Inhibition of histone-lysine N-methyltransferase in human MCF7 cells assessed as decrease in methylation of RARbeta DNA by qPCR method | ChEMBL | ||
| 點擊查看更多細胞系數據 | |||||
生物活性
| 產品描述 | Chaetocin，一類來自毛殼菌屬的天然產物，是一類 histone methyltransferase 抑制劑，其對dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙鏈孢霉 DIM5的IC50分別為0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一種抗癌藥物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制劑。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在果蠅組織培養(yǎng)細胞SL-2中，Chaetocin抑制了SU(VAR)3-9活性以及H3的Lys9位點雙甲基化的數目，同時抑制了細胞的生長。[1] 在HepG2，Hep3B和Huh7人源肝癌細胞中，Chaetocin 抑制了HIF-1介導的缺氧反應。[2] Chaetocin還有效的抑制了許多腫瘤細胞的增殖以及克隆體形成其IC50為2-10 nM。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Procaspase-3 / Cleaved Caspase-3 / PARP |
|
26890137 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
18176557 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在移植有Hepa 1c1c-7腫瘤小鼠模型中，Chaetocin (0.25 mg/kg, i.p.)通過下調HIF-1[alpha]介導的血管生成抑制了腫瘤的生長。[2] 在移植有SKOV3腫瘤小鼠模型中，chaetocin（0.25 mg/kg, i.p.）顯著的延緩了腫瘤生長并產生了很小的毒性。[3] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 含有Hur7腫瘤的小鼠模型，含有Hepa 1c1c-7腫瘤的小鼠模型 |
| Dosages | 0.25 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 696.84 | 分子式 | C30H28N6O6S4 |
| CAS號 | 28097-03-2 | SDF | Download Chaetocin SDF |
| Smiles | CN1C(=O)C23CC4(C(N2C(=O)C1(SS3)CO)NC5=CC=CC=C54)C67CC89C(=O)N(C(C(=O)N8C6NC1=CC=CC=C71)(SS9)CO)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (35.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
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