Gambogic Acid

別名: Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin 中文名稱：藤黃酸

目錄號(hào)：S2448 Purity: 99.01%

Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspases，EC50為0.78 - 1.64 μM，且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分別為1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。

Gambogic Acid Chemical Structure

CAS: 2752-65-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1613.43	現(xiàn)貨
5mg	1373.84	現(xiàn)貨
25mg	4013.1	現(xiàn)貨
50mg	9582.3	現(xiàn)貨
1g	31900	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.01%

99.01

Gambogic Acid相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Bcl-2 Bcl-B Bcl-w Bcl-xL Mcl-1 Bax Bfl-1 Bad Bcl-xL	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	ABT-737 Navitoclax (ABT-263) Obatoclax Mesylate (GX15-070) S63845 A-1210477 TW-37 A-1331852 A-1155463 Dihydrochloride UMI-77 AZD5991 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid Sabutoclax WEHI-539 HA14-1 MIK665 (S64315) Obatoclax (GX15-070) Marinopyrrole A (Maritoclax) BAI1 A-1155463 BTSA1 S55746 Ruxotemitide (LTX 315) BAM7 BDA-366 Bad Rabbit Recombinant mAb	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	自噬化合物庫凋亡分子化合物庫鐵死亡化合物庫細(xì)胞焦亡化合物庫線粒體靶向化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Bcl-w ^[1]	Bcl-B ^[1]	Mcl-1 ^[1]	Bfl-1 ^[1]	Bcl-2 ^[1]	點(diǎn)擊更多
0.02 μM	0.66 μM	0.79 μM	1.06 μM	1.21 μM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Gambogic Acid是一種籠呫噸酮，衍生自藤黃，通過抑制人類Bcl-2家族蛋白并活化胱天蛋白酶，在許多類型的癌細(xì)胞中產(chǎn)生很強(qiáng)的凋亡誘導(dǎo)作用。Gambogic Acid也會(huì)阻斷Kir2.1通道，EC50為≤ 100 nM。^[1] ^[2] ^[3] Gambogic Acid在nM濃度下顯著抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVEC)增殖，遷移，侵襲，血管形成，和微血管生長(zhǎng)。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Gambogic Acid能夠有效抑制腫瘤血管生成，并抑制腫瘤生長(zhǎng)，副作用低，用于節(jié)律化療。^[4] Gambogic Acid具有多種功能效應(yīng)，包括誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，抑制增殖，防止癌癥轉(zhuǎn)移和腫瘤血管生成。^[5]在動(dòng)物腫瘤模型和臨床試驗(yàn)中，Gambogic Acid有效抑制腫瘤生長(zhǎng)，并且副作用很小，對(duì)免疫和造血系統(tǒng)具有低毒性。Gambogic Acid能夠產(chǎn)生組織特異性蛋白酶抑制作用和腫瘤特異性毒性。^[6] LD50: 小鼠45毫克/千克(腹腔注射)。^[7]

參考文獻(xiàn)
[1] Zhai D, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1639-1646. [2] Zhang HZ, et al. Bioorg Med Chem, 2004, 12(2), 309-317. [3] Pandey MK, et al. Blood, 2007, 110(10), 3517-3525. [4] Yi T, et al. Cancer Res, 2008, 68(6), 1843–1850. [5] Wang X, et al. Anticancer Agents Med Chem, 2012, 12(8), 994-1000. [6] Li X, et al. Cell Rep, 2012, S2211-1247(12), 00420-00422. [7] Guo Q, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2006, 99(2), 178-184. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Zhai D, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1639-1646.
[2] Zhang HZ, et al. Bioorg Med Chem, 2004, 12(2), 309-317.
[3] Pandey MK, et al. Blood, 2007, 110(10), 3517-3525.

[4] Yi T, et al. Cancer Res, 2008, 68(6), 1843–1850.
[5] Wang X, et al. Anticancer Agents Med Chem, 2012, 12(8), 994-1000.
[6] Li X, et al. Cell Rep, 2012, S2211-1247(12), 00420-00422.
[7] Guo Q, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2006, 99(2), 178-184.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	628.75	分子式	C₃₈H₄₄O₈
CAS號(hào)	2752-65-0	SDF	Download Gambogic Acid SDF
Smiles	CC(=CCCC1(C=CC2=C(C3=C(C(=C2O1)CC=C(C)C)OC45C6CC(C=C4C3=O)C(=O)C5(OC6(C)C)CC=C(C)C(=O)O)O)C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (159.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (159.04 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (159.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (159.04 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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