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Levobupivacaine HCl

別名: (S)-(-)-Bupivacaine HCl 中文名稱：鹽酸左布比卡因

Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)，丁哌卡因的純凈S(-)-對映體,是一種可逆神經(jīng)元的sodium channel抑制劑，用作長效局部麻醉劑。

Levobupivacaine HCl Chemical Structure

Levobupivacaine HCl Chemical Structure

CAS: 27262-48-2

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
50mg 794.74 現(xiàn)貨
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批次： S406101 DMSO]64 mg/mL]false]Water]64 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false 純度： 99.61%
99.61

Levobupivacaine HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Sodium Channel Signaling Pathways

Sodium Channel信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)，丁哌卡因的純凈S(-)-對映體,是一種可逆神經(jīng)元的sodium channel抑制劑，用作長效局部麻醉劑。
靶點
Sodium Channel [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Levobupivacaine是一種酰胺型局部麻醉藥。Levobupivacaine通過阻斷神經(jīng)元細胞膜中電壓敏感型離子通道發(fā)揮作用，防止神經(jīng)沖動的傳導。通過干擾鈉通道的開放，產(chǎn)生局部可逆的麻醉作用，其抑制包括感覺，肌動活性和交感神經(jīng)活性的神經(jīng)動作電位的傳導。[1] Levobupivacaine取代大鼠腦突觸體的鈉離子通道中3H-BTX，IC50為2.9 μM，希爾系數(shù)為1.2。當細胞膜處于-80 mV，-70 mV，-60 mV或-100 mV時，Levobupivacaine在GH3細胞中顯示出鈉離子通道的緊張性抑制，IC50s分別為132.1，37.6，21.6以及264 μM。[2] Levobupivacaine在體外抑制離體軸突的動作電位。Levobupivacaine (1mM)抑制小龍蝦巨軸突中動作電位的振幅和最大增長速度(dV/dtmax)，灌注15分鐘后，值分別為88和81。[3] Levobupivacaine也對心臟離子通道顯示出活性。在離體的心室肌細胞中，Levobupivacaine對滅活狀態(tài)鈉離子通道的表觀親和力為4.8 μM，計算出的KD為39μM。對心臟延遲整流鉀通道(hKv1.5)的抑制，Levobupivacaine (20 μM)的穩(wěn)態(tài)阻斷為31%，計算出的KD為27.3μM。Levobupivacaine可能也會抑制心臟鈣通道。10 μM Levobupivacaine使豚鼠乳頭肌的收縮力減少50%。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Levobupivacaine與bupivacaine具有相似的神經(jīng)阻滯效能。Levobupivacaine在0.125%劑量下，抑制運動肌和疼痛響應，最大%MPE分別為99和68，并抑制坐骨神經(jīng)阻滯后運動肌和疼痛響應不足的持續(xù)時間(分別為60 和30)。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04221568 Unknown status
Labor Pain
Assiut University
 March 1 2020 Phase 1
NCT03258697 Unknown status
Arthropathy
Chang Gung Memorial Hospital
 October 17 2017 Not Applicable

化學信息&溶解度

分子量 324.89 分子式

C18H28N2O.HCl
CAS號 27262-48-2 SDF Download Levobupivacaine HCl SDF
Smiles CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (196.98 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 64 mg/mL (196.98 mM)

Ethanol : 57 mg/mL (175.44 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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