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Timolol Maleate

別名: MK-950,(S)-Timolol Maleate 中文名稱:馬來(lái)酸噻嗎洛爾,馬來(lái)酸噻嗎心安

Timolol Maleate (MK-950,(S)-Timolol Maleate)是一種非選擇性的β-腎上腺素能受體拮抗劑,作用于β1/β2,Ki為1.97 nM/2.0 nM。

Timolol Maleate Chemical Structure

Timolol Maleate Chemical Structure

CAS: 26921-17-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1069.52 現(xiàn)貨
50mg 647.01 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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Timolol Maleate相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述 Timolol Maleate (MK-950,(S)-Timolol Maleate)是一種非選擇性的β-腎上腺素能受體拮抗劑,作用于β1/β2,Ki為1.97 nM/2.0 nM。
靶點(diǎn)
β1-adrenergic receptor [2] β2-adrenergic receptor [2]
1.97 nM(Ki) 2.0 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Timolol Maleate是一種β-腎上腺素能受體拮抗劑,與普萘洛爾的作用類似。左旋異構(gòu)體更有效。Timolol被提議用作抗高血壓,抗心律失常,抗心絞痛和抗青光眼劑。類似普萘洛爾和納多洛爾,timolol是一種非選擇性的β-腎上腺素能受體拮抗劑。[1] 在人中庭,Timolol對(duì)β2-腎上腺素的親和力比對(duì)β1-腎上腺素高。Timolol沒有內(nèi)在的擬交感神經(jīng)劑,直接心肌抑制藥,或局部麻醉劑(膜穩(wěn)定)活性,但是具有較高程度的脂溶性。[3] Timolol,用于外敷眼睛,具有降低升高的和正常的眼內(nèi)壓作用,無(wú)論是否伴有青光眼均能發(fā)揮作用。升高的眼內(nèi)壓是青光眼性視野缺損和視神經(jīng)損傷發(fā)病機(jī)理的主要危險(xiǎn)因素。[4]像普萘洛爾和納多洛爾,timolol與腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì),如兒茶酚胺競(jìng)爭(zhēng)性與心臟中β1腎上腺素能受體和支氣管、血管平滑肌中β2腎上腺素能受體結(jié)合。β1受體阻斷導(dǎo)致靜止和運(yùn)動(dòng)心臟速率以及心輸出量減少,心臟收縮和舒張壓降低,也有可能,反射直立性低血壓減弱。β2阻斷導(dǎo)致外周血管阻力增加。通過(guò)timolol降低眼內(nèi)壓的確切機(jī)制仍不清楚。最有可能的機(jī)制是通過(guò)減少房水的分泌發(fā)揮作用。[2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04828057 Completed
Ocular Surface Disease|Primary Open Angle Glaucoma
Santen Pharmaceutical (Taiwan) Co. LTD
September 1 2021 --
NCT03282981 Completed
Chronic Diabetic Foot Ulcers|Diabetic Neuropathic Ulcers|Non Healing Wound
VA Office of Research and Development|VA Northern California Health Care System
June 14 2018 Phase 3
NCT04903366 Completed
Glaucoma Open-Angle|Chronic Wounds
VA Northern California Health Care System
November 21 2017 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 432.49 分子式

C13H24N4O3S.C4H4O4

CAS號(hào) 26921-17-5 SDF Download Timolol Maleate SDF
Smiles CC(C)(C)NCC(COC1=NSN=C1N2CCOCC2)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( (198.84 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 86 mg/mL (198.84 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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