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Udenafil
中文名稱：優(yōu)地那非
Udenafil是一種有效的PDE5拮抗劑，IC50為8.25 nM。其對其他PDEs的選擇性與sildenafil相當(dāng)。
Udenafil Chemical Structure
CAS: 268203-93-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S643301
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.99%
99.99
Udenafil相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Rolipram IBMX Icariin Mardepodect (PF-2545920) Cilomilast Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast GSK256066 Ziritaxestat (GLPG1690) TAK-063 Doxofylline Diosgenin BRL-50481 S-(+)-Rolipram | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Udenafil是一種有效的PDE5拮抗劑，IC50為8.25 nM。其對其他PDEs的選擇性與sildenafil相當(dāng)。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Udenafil對PDE5的抑制效果約比對PDE1的抑制效果強(qiáng)150倍。在Udenafil的治療劑量下(抑制PDE5的有效劑量)，抑制PDE11的可能性很低。Udenafil對PDE2、PDE3、PDE6的IC50值分別為101±15.1 nM, 52.0±3.53 nM, and 53.3±2.47 nM。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Udenafil has also been shown in preclinical studies to have potent erectogenic properties in rats and rabbits with a broad safety margin[2]. Absolute oral bioavailability of udenafil was only 38% in rats. This low oral bioavailability of udenafil appears to be mainly due to a considerable intestinal first-pass effect[1]. |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01928563 | Unknown status | Healthy Male Subjects |
Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.|Dong-A ST Co. Ltd. |
September 2013 | Phase 1 |
| NCT01929213 | Unknown status | Healthy Volunteers |
Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.|Dong-A ST Co. Ltd. |
August 2013 | Phase 1 |
| NCT01108900 | Completed | Erectile Dysfunction |
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer |
July 2010 | -- |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 516.66 | 分子式 | C25H36N6O4S |
| CAS號 | 268203-93-6 | SDF | -- |
| Smiles | CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)NCCC4CCCN4C)OCCC)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (193.55 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL (48.38 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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