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PR-619

PR-619 是一種非選擇性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中EC50為1-20 μM。PR-619 可激活自噬。

PR-619 Chemical Structure

PR-619 Chemical Structure

CAS: 2645-32-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
25mg 1199.99 現(xiàn)貨
1g 8165.43 現(xiàn)貨
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相關(guān)信號(hào)通路圖

DUB Signaling Pathways

DUB信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 PR-619 是一種非選擇性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中EC50為1-20 μM。PR-619 可激活自噬。
靶點(diǎn)
JOSD2 [1]
(Cell-free assay)		 SENP6 core [1]
(Cell-free assay)		 UCH-L3 [1]
(Cell-free assay)		 USP4 [1]
(Cell-free assay)		 USP8 [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
1.17 μM(EC50) 2.37 μM(EC50) 2.95 μM(EC50) 3.93 μM(EC50) 4.90 μM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

PR-619是可滲透細(xì)胞的，吡啶類(lèi)廣譜DUB抑制劑，靶向作用于A(yíng)TXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T細(xì)胞，提高整體的蛋白質(zhì)泛素化，這種作用存在劑量和時(shí)間依賴(lài)性（20到150μM，0.5到20小時(shí)）。PR619處理，上調(diào)K48和K63連接的多聚泛素鏈。PR-619誘導(dǎo)HCT116細(xì)胞死亡，EC50為6.3 μM。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) Ub-PLA2 實(shí)驗(yàn)
20 mM Tris-HCl, pH 8.0,2 mM CaCl2 和2 mM β-巰基乙醇(DUB 實(shí)驗(yàn) buffer)中的重組酶與PR-619或P22077在96孔板中預(yù)溫育30分鐘，然后加入U(xiǎn)b-PLA2和NBD C6-HPC。在室溫下使用熒光酶標(biāo)儀監(jiān)測(cè)線(xiàn)性范圍內(nèi)釋放的熒光產(chǎn)物。空白組(2%(v/v) DMSO)和10 mM N-ethylmaleimide作為對(duì)照。觀(guān)察到抑制≥60％，使用S形曲線(xiàn)劑量反應(yīng)方程測(cè)定EC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HCT116, HEK293T
濃度 0.5-50 μM
孵育時(shí)間 72 小時(shí)
方法

72小時(shí)后, 每孔加入在PBS中制備的0.2 mg/mL Resazurin，細(xì)胞再溫育3-6小時(shí)。使用Ex=535 nm 和Em=590 nm過(guò)濾器在熒光計(jì)上測(cè)量Resazurin還原產(chǎn)物的熒光值。使用Prism計(jì)算 EC50值。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot FOXM1 30865895

化學(xué)信息&溶解度

分子量 223.28 分子式

C7H5N5S2
CAS號(hào) 2645-32-1 SDF Download PR-619 SDF
Smiles C1=C(C(=NC(=C1SC#N)N)N)SC#N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 3 mg/mL ( (13.43 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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