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ESI-09

ESI-09是一種特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制劑，其對EPAC1和EPAC2的IC50分別為3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的選擇性。

ESI-09 Chemical Structure

ESI-09 Chemical Structure

CAS: 263707-16-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
5mg 813.89 現(xiàn)貨
25mg 2433.08 現(xiàn)貨
100mg 5547.43 現(xiàn)貨
1g 16134.3 現(xiàn)貨
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ESI-09相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

cAMP Signaling Pathways

cAMP信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 ESI-09是一種特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制劑，其對EPAC1和EPAC2的IC50分別為3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的選擇性。
靶點
EPAC2 [1]
(Cell-free assay)		 EPAC1 [1]
(Cell-free assay)
1.4 μM 3.2 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 ESI-09，一種新型非環(huán)狀核苷酸EPAC拮抗劑，能夠特異性阻斷細(xì)胞內(nèi)EPAC介導(dǎo)的Rap1活化和Akt磷酸化，以及EPAC介導(dǎo)的胰腺β細(xì)胞中胰島分泌。另一方面，ESI-09不抑制AsPC1細(xì)胞中表皮生長因子(EGF)誘導(dǎo)的Akt磷酸化。在胰腺癌細(xì)胞中，ESI-09通過劑量依賴性降低007-AM誘導(dǎo)的細(xì)胞粘附而抑制細(xì)胞遷移和侵襲。[1] ESI-09顯著降低人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中總細(xì)菌數(shù)。[2] ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 誘導(dǎo)的Schwann細(xì)胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神經(jīng)元培養(yǎng)基中，ESI-09顯著降低O1陽性和MBP陽性的數(shù)量，而不影響神經(jīng)元或SCs自身的健康。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)，通過對EPAC1的藥理抑制，保護(hù)WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏體病的損害。[2]
動物實驗 Animal Models Epac1+/+ 小鼠
Dosages 10 mg/kg/d
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 330.77 分子式

C16H15ClN4O2
CAS號 263707-16-0 SDF Download ESI-09 SDF
Smiles CC(C)(C)C1=CC(=NO1)C(=O)C(=NNC2=CC(=CC=C2)Cl)C#N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 66 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (51.39 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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