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Pelitinib (EKB-569)

中文名稱(chēng):培利替尼

Pelitinib (EKB-569) 是一種有效的,不可逆 EGFR 抑制劑,IC50為38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 還輕微抑制 Src、MEK/ERKErbB2 ,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。

Pelitinib (EKB-569) Chemical Structure

Pelitinib (EKB-569) Chemical Structure

CAS: 257933-82-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
5mg 1233.06 現(xiàn)貨
25mg 3837.74 現(xiàn)貨
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Pelitinib (EKB-569)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Sf9 Function assay 10 mins Inhibition of recombinant human His6-tagged EGFR cytoplasmic domain (645 to 1186 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells assessed as reduction in autophosphorylation preincubated for 10 mins followed by ATP-MgCl2 addition and measured, IC50=0.0385μM. 30600149
A431 Function assay 90 mins Inhibition of EGFR in human A431 cells assessed as reduction in EGF-stimulated EGFR autophosphorylation preincuabted for 90 mins followed by EGF-stimulation by sandwich-ELISA, IC50=0.039μM. 30973735
DiFi Function assay 2 hrs Inhibition autophosphorylation of EGFR in human DiFi cells after 2 hrs by ELISA, IC50=0.07943μM. 17689836
UCH1 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human UCH1 cells measured after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=0.09μM. 30973735
UCH2 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human UCH2 cells measured after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=1.6μM. 30973735
A431 Function assay Inhibition of EGFR autophosphorylation in human A431 cells, IC50=0.00802μM. 20797871
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生物活性

產(chǎn)品描述 Pelitinib (EKB-569) 是一種有效的,不可逆 EGFR 抑制劑,IC50為38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 還輕微抑制 SrcMEK/ERKErbB2 ,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。
特性 EKI-785的改良版。
靶點(diǎn)
EGFR [1] Src [1] MEK/ERK [1] ErbB2 [1] Raf [1]
38.5 nM 282 nM 800 nM 1.255 μM 3.353 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Pelitinib作用于EGFR比作用于密切相關(guān)的c-erbB-2,以及其他激酶,比如Src,Cdk4,c-Met,Raf,和MEK/ERK(IC50范圍為282 nM( Src)到>20 μM(Cdk4)),表現(xiàn)出更高的抑制活性。同樣地,在A(yíng)431細(xì)胞中,Pelitinib治療顯著抑制EGFR的自磷酸化,而對(duì)c-Met沒(méi)有作用。[1] Pelitinib有效抑制正常人角質(zhì)細(xì)胞(NHEK),以及A431和MDA-468腫瘤細(xì)胞的增殖,IC50分別為61 nM,125 nM,和260 nM,而對(duì)MCF-7細(xì)胞活性較低,IC50為3.6 μM。A431和NHEK 細(xì)胞中,Pelitinib抑制EGF誘導(dǎo)的EGFR磷酸化,IC50 為20-80 nM,也會(huì)抑制STAT3的磷酸化,IC50為30-70 nM。75-500 nM 的Pelitinib也會(huì)特異性抑制AKT和ERK1/2的活化,而不影響NF-κB通路。在NHEK細(xì)胞中,Pelitinib也能有效抑制TGF-α介導(dǎo)的EGFR活化,IC50為56 nM,抑制STAT3和ERK1/2的活化,IC50分別為60 nM和62 nM。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) EGFR在細(xì)胞中的自磷酸化
對(duì)于體外細(xì)胞培養(yǎng)實(shí)驗(yàn),A431細(xì)胞用不同濃度的Pelitinib處理2.75小時(shí),然后與100 ng/mL EGF聯(lián)合培養(yǎng)0.25小時(shí)。細(xì)胞用冷的磷酸緩沖鹽水(PBS)洗滌2次,加入裂解緩沖液(10 mM Tris,pH 7.5,5 mM 乙二胺四乙酸(EDTA),150 mM NaCl,1% Triton X-100,1% 脫氧膽酸鈉,0.1 % SDS,1 mM PMSF,10 mg/mL 胃酶抑素A,10 mg/mL亮抑酶肽,20 KIU/mL 抑肽酶,2 mM 原釩酸鈉,和100 mM 氟化鈉)在冰上放置20分鐘,然后用于免疫沉淀反應(yīng)和SDS-PAGE-免疫印跡法。對(duì)于免疫沉淀反應(yīng),培養(yǎng)的細(xì)胞放置在冷的裂解緩沖液中,并立即在冰上通過(guò)具有幾個(gè)脈沖的均質(zhì)機(jī)均質(zhì)化。將勻漿首先在2500 rpm (20分鐘,4 °C)下離心,然后再在微型離心機(jī)(10 分鐘,4 °C)上以14,000 rpm離心。上清液(1000 μg蛋白質(zhì))在4℃下與15 mL EGFR多克隆抗體培養(yǎng)2小時(shí)。2小時(shí)后,加入50 μL蛋白質(zhì)G/蛋白質(zhì)A瓊脂糖小球,4℃下等速旋轉(zhuǎn)培養(yǎng)2小時(shí)。用裂解緩沖液洗滌后,將珠子在Laemmli樣品緩沖液中煮沸2分鐘。然后蛋白質(zhì)用SDS-PAGE分離,轉(zhuǎn)移到Immobilon膜上,并用與辣根過(guò)氧化物酶(HRP)耦合的抗磷酸酪氨酸抗體探測(cè)過(guò)夜。細(xì)胞膜用ECL試劑開(kāi)發(fā)??侲GFR蛋白質(zhì)通過(guò)剝離膜,并用受體特異性抗體重新探測(cè)確定。珠子的定量通過(guò)光密度測(cè)定法,使用ImageQuant軟件與分子動(dòng)力學(xué)激光透過(guò)掃描儀完成。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 NHEK,A431,MCF-7,和 MDA-468
濃度 在DMSO中溶解,終濃度為~10 μM
孵育時(shí)間 5天
方法 細(xì)胞接種在96孔板,2小時(shí)后,加入Pelitinib,培育5天。培養(yǎng)后,從每孔中移除培養(yǎng)基,加入新鮮培養(yǎng)基(150 μL) + 1 mg/mL MTT溶液(50 μL)。37 °C下培養(yǎng)2小時(shí)后,培養(yǎng)基用150 μL DMSO取代,每孔中的吸光度在540 nm下測(cè)定。IC50通過(guò)數(shù)據(jù)的線(xiàn)性回歸計(jì)算。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在過(guò)表達(dá)EGFR的A431異種移植模型中,10 mg/kg Pelitinib單劑量口服有效抑制EGFR磷酸化,1小時(shí)內(nèi)抑制90%,24小時(shí)后抑制率>50%。Pelitinib(20 mg/kg/day)給藥抑制APCMin/+小鼠體內(nèi)87%的腫瘤發(fā)生,相當(dāng)于2倍劑量EKI-785 (40 mg/kg/day)的作用,與較高的體內(nèi)活性一致。[1] Pelitinib選擇性抑制體內(nèi)氣道上皮細(xì)胞中EGFR信號(hào)。小鼠氣道上皮細(xì)胞重構(gòu)模型,能夠被病毒感染誘導(dǎo),具有延遲但永久性轉(zhuǎn)變?yōu)楸瓲罴?xì)胞化生的特點(diǎn),Pelitinib(20 mg/kg/day)治療通過(guò)完全阻斷纖毛細(xì)胞的增加和Clara細(xì)胞的減少,從3個(gè)方面校正上皮細(xì)胞重構(gòu),并顯著抑制杯狀細(xì)胞的化生。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷皮下移植A431腫瘤的無(wú)胸腺 nu/nu 雌性小鼠,或 APCMin/+ 雄性小鼠,人類(lèi)家族性腺瘤樣息肉病小鼠模型(FAP)
Dosages 10,或20 mg/kg/day
Administration 口服強(qiáng)飼

化學(xué)信息&溶解度

分子量 467.92 分子式

C24H23ClFN5O2

CAS號(hào) 257933-82-7 SDF Download Pelitinib (EKB-569) SDF
Smiles CCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)C#N)NC(=O)C=CCN(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 13 mg/mL ( (27.78 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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