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MCC950 Sodium

別名: CP-456773 Sodium, CRID3 Sodium

MCC950 Sodium是一種有效的、選擇性NLRP3抑制劑,在骨髓來源的巨噬細(xì)胞中IC50為7.5 nM。對AIM2, NLRC4或NLRP1炎癥體沒有作用。

MCC950 Sodium Chemical Structure

MCC950 Sodium Chemical Structure

CAS: 256373-96-3

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mg 877.22 現(xiàn)貨
50mg 3661.44 現(xiàn)貨
200mg 8165.69 現(xiàn)貨
1g 12858.3 現(xiàn)貨
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細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
16HBE cells Cell viability assay 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM 24, 48, 72h 100μM MCC950 functionally alleviated silica-induced activation of NLRP3 inflammasome in 16 HBE cells. 29258746
INS-1 cells Function assay 0.01 μM 1 h MCC950 inhibited not only inflammasome activation but also Ang II-induced IL-1β elevation and cell apoptosis in INS-1 cells. 30939192
THP-1 monocytes Function assay 1 μM 30 mins Pretreatment of THP‐1 monocytes for 30 min with this compound resulted in a significant reduction in IL‐1β release, but not pyroptosis upon transfection with LPS. 26173988
mouse BMDM cells Function assay 30 mins Inhibition of NLRP3 inflammasome activation in LPS-stimulated mouse BMDM assessed as reduction in NLRP3 inflammasome-induced IL-1beta production preincubated for 30 mins followed by NLRP3 stimulation with ATP by ELISA. IC50=0.0075 μM 27994733
mouse BMDM cells Function assay 30 mins Inhibition of NLRP3 in mouse BMDM cells preincubated for 30 mins followed by ATP addition by ELISA analysis. IC50=0.0075 μM 26422006
macrophages Function assay 30 mins Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production incubated for 30 mins followed by nigericin sodium salt stimulation for 2 hrs post LPS challenge for 3 hrs by ELISA, IC50 = 0.005 μM. 29338910
macrophages Function assay Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production by ELISA, IC50 = 0.008 μM. 29338910
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生物活性

產(chǎn)品描述 MCC950 Sodium是一種有效的、選擇性NLRP3抑制劑,在骨髓來源的巨噬細(xì)胞中IC50為7.5 nM。對AIM2, NLRC4或NLRP1炎癥體沒有作用。
靶點
NLRP3 [1]
(in BMDM (bone marrow derived macrophages))
NLRP3 [1]
(in HMDM)
7.5nM 8.1 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

MCC950在骨髓來源的巨噬細(xì)胞和人類單核細(xì)胞衍生的巨噬細(xì)胞中,抑制經(jīng)典和非經(jīng)典NLRP3激活,IC50分別為7.5和8.1 nM。MCC950特異性抑制NLRP3的激活,不抑制AIM2, NLRC4或NLRP1這些炎癥小體[1]

實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot NLRP3 / Casp-1 / BMI1 / ALDH1 / CD44 28865486
Growth inhibition assay Cell viability 27670879
Immunofluorescence ALDH1 / BIM1 / CD44 28865486
ELISA IL-1β 28726778
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

MCC950減少白介素-1β(IL-1β)的產(chǎn)生、減輕實驗性自身免疫性腦脊髓炎的嚴(yán)重性。在自身炎癥性疾病Cryopyrin蛋白相關(guān)周期性綜合征的小鼠模型中,MCC950能夠挽救其新生時期的死亡。在間接體外實驗中,在來源于韋二氏綜合征患者的樣品具有活性[1]。

動物實驗 Animal Models C57BL/6小鼠
Dosages 50 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 426.46 分子式

C20H23N2O5S.Na

CAS號 256373-96-3 SDF Download MCC950 Sodium SDF
Smiles CC(C)(C1=COC(=C1)S(=O)(=O)[N-]C(=O)NC2=C3CCCC3=CC4=C2CCC4)O.[Na+]
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Water : 43 mg/mL (100.83 mM)

Ethanol : 43 mg/mL (100.83 mM)

DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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