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Orantinib (SU6668)
別名: TSU-68
Orantinib (TSU-68, SU6668)有效作用于PDGFR自磷酸化，無細胞試驗中Ki為8 nM，也強效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，對IGF-1R，Met， Src，Lck，Zap70，Abl和CDK2幾乎沒有抑制活性；對EGFR沒有抑制作用。Phase 3。
Orantinib (SU6668) Chemical Structure
CAS: 252916-29-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.73%
99.73
Orantinib (SU6668)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | PDGFRα PDGFRβ | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Crenolanib CP-673451 Tyrphostin AG 1296 Trapidil PP121 AZD2932 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細胞周期化合物庫 血管生成相關(guān)化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Orantinib (TSU-68, SU6668)有效作用于PDGFR自磷酸化，無細胞試驗中Ki為8 nM，也強效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，對IGF-1R，Met， Src，Lck，Zap70，Abl和CDK2幾乎沒有抑制活性；對EGFR沒有抑制作用。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | TSU-68是有效的受體酪氨酸激酶 Flk-1/KDR, PDGFRβ,和 FGFR1抑制劑。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | TSU-68是ATP競爭性抑制劑, 作用于Flk-1/KDR磷酸轉(zhuǎn)移, FGFR1磷酸轉(zhuǎn)移,和PDGFRβ激酶時, Ki分別為2.1 μM, 1.2 μM,和 8 nM。0.03-10 μM TSU-68作用于VEGF刺激的HUVECs，抑制KDR酪氨酸磷酸化。最低濃度為0.03-0.1 μM的 TSU-68 作用于過量表達PDGFRβ的NIH-3T3 細胞，也抑制PDGF刺激的PDGFRβ 酪氨酸磷酸化。10 μM 和更高濃度TSU-68 抑制FGF酸性-誘導的FGFR1底物2的磷酸化。然而, 高達100 μM TSU-68 作用于過量表達EGFR 的NIH-3T3細胞,不抑制EGF刺激的EGFR酪氨酸磷酸化。TSU-68抑制 VEGF驅(qū)動的和FGF驅(qū)動的HUVECs分裂，平均IC50分別為0.34和 9.6 μM。[1] TSU-68作用于人類骨髓性白血病MO7E細胞，抑制肝細胞因子(SCF)受體c-kit的酪氨酸自磷酸化, IC50為0.1-1 μM, 也抑制ERK1/2磷酸化。TSU-68也抑制SCF刺激的MO7E細胞增殖，IC50為0.29 μM, 且誘導凋亡。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 磷酸轉(zhuǎn)移反應 | |||
| 測定Flk-1和FGFR1磷酸轉(zhuǎn)移活性的酪氨酸激酶實驗在預包被肽底物聚Glu,Tyr (4:1)的96孔板上進行，聚Glu,Tyr (4:1)溶于PBS，每孔加20 μg，在4oC下溫育過夜。溶于PBS的1-5% (w/v) BSA 阻斷過量的蛋白質(zhì)結(jié)合位點。純化的 GST-FGFR1(激酶域)或 GST-Flk-1(胞漿區(qū)) 融合蛋白加到孔中，激酶稀釋 buffer濃度為2×，含100 mM HEPES, 50 mM NaCl, 40 μM NaVO4, 和0.02% (w/v) BSA。作用于GST-Flk-1和GST-FGFR1的酶終濃度為50 ng/mL。SU6668溶于DMSO，所需的終濃度為100×，且按1:25稀釋在H2O中。25 μL 稀釋的SU6668 隨后加到每個反應孔中。加入溶于MnCl2溶液的不同濃度ATP開始激酶反應，MnCl2終濃度為 10 mM。板在室溫下溫育5-15分鐘，然后加入EDTA終止反應。然后用 TBST沖洗板三次。兔多克隆抗磷酸酪氨酸的抗血清加到孔中，用含0.5% (w/v) BSA, 0.025% (w/v) 脫脂奶粉, 和100 μM NaVO4的TBST按1: 1×104稀釋，然后在37oC下溫育１小時。用TBST沖洗板三次, 隨后加入HRP標記山羊抗兔抗血清二抗。板在37oC下溫育1小時，然后用TBST沖洗三次。加入2,2 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 表達PDGFRβ或 EGFR 的HUVECs和NIH-3T3細胞 | ||
| 濃度 | 0.03-10 μM ,溶于 DMSO，作為 10 mM儲存溶液 | |||
| 孵育時間 | 1小時 | |||
| 方法 | 細胞按每35-mm孔接種3×105個細胞在含10% (v/v) FBS 的DMEM 培養(yǎng)基上，細胞生長融合，然后在含0.1%血清的DMEM培養(yǎng)基上處理2小時，然后進行藥物處理。HUVECs 按每10-cm板接種 2×106 個細胞在內(nèi)皮細胞生長培養(yǎng)基上，細胞生長融合，然后在含0.5% FBS的內(nèi)皮細胞疾病培養(yǎng)基上進行24小時，然后進行藥物處理。所有細胞和SU6668溫育1小時，然后用 100 ng/ml配體刺激10分鐘。進行Western blotting。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | TSU-68 按75-200 mg/kg劑量作用于攜帶多種移植瘤的無胸腺小鼠，包括A375,Colo205,H460,Calu-6,C6,SF763T,和SKOV3TP5細胞，抑制細胞生長。TSU-68 按75 mg/kg劑量作用于C6神經(jīng)膠細胞移植瘤，也阻斷腫瘤血管生成。[1] TSU-68按200 mg/kg劑量作用于HT29人類結(jié)腸癌腫瘤模型, 降低腫瘤邊緣的平均血管通透性和腫瘤中心的平均血漿容積分數(shù)。TSU-68促進腫瘤周圍形成異?；|(zhì)形成。[3] TSU-68按200 mg/kg劑量作用于兔VX2肝臟腫瘤模型，增加注射化學治療的效果。[4] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶A375, Colo205, H460, Calu-6, C6, SF763T,和SKOV3TP5移植瘤的雌性BALB/c, nu/nu鼠 |
| Dosages | 75-200 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射或口服飼喂，每天一次。 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 310.35 | 分子式 | C18H18N2O3 |
| CAS號 | 252916-29-3 | SDF | Download Orantinib (SU6668) SDF |
| Smiles | CC1=C(NC(=C1CCC(=O)O)C)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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