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Anamorelin

別名: ONO-7643, RC-1291, ST-1291 中文名稱：阿拉莫林

Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291)是具有口服活性的、高親和力的ghrelin receptor選擇性激動(dòng)劑，在HEK293/GRLN FLIPR實(shí)驗(yàn)中，EC50為0.74 nM。

Anamorelin Chemical Structure

Anamorelin Chemical Structure

CAS: 249921-19-5

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 810.81 現(xiàn)貨
10mg 794.75 現(xiàn)貨
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Anamorelin相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291)是具有口服活性的、高親和力的ghrelin receptor選擇性激動(dòng)劑，在HEK293/GRLN FLIPR實(shí)驗(yàn)中，EC50為0.74 nM。
靶點(diǎn)
ghrelin receptor [2]
(HEK293/GRLN FLIPR assay)
0.74 nM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Anamorelin對生長素受體具有顯著的激動(dòng)作用和結(jié)合活性，在體外刺激生長激素釋放。通過其活性，anamorelin具有促進(jìn)食欲和促合成代謝的作用。在篩選anamorelin活性的實(shí)驗(yàn)中，10 μM anamorelin對L型鈣離子通道受體、5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)體和鈉離子通道具有較弱的結(jié)合力，因此它對生長素受體具有高選擇性[2]。通過抑制NF-κB，anamorelin能夠減少促炎性細(xì)胞因子的生長，阻止肌肉溶解（抑制蛋白水解作用）[3]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在大鼠中，Anamorelin可顯著地、濃度依賴性地增加食物攝取和體重，在10 mg/kg 或30 mg/kg劑量下，顯著地增加了生長激素的水平。在豬體內(nèi)，anamorelin給藥后，生長激素和IGF-1水平升高。Anamorelin具有口服活性，在體內(nèi)的半衰期比胃饑餓素長，約為7小時(shí)。它能刺激神經(jīng)內(nèi)分泌反應(yīng)、誘導(dǎo)食欲大增和快速代謝[2]。放射性同位素標(biāo)記的anamorelin的血漿清除率表明，絕大多數(shù)的anamorelin通過排泄物排泄和分泌出去（92%）。進(jìn)食會(huì)降低anamorelin的曲線下面積（AUC，即降低其在體內(nèi)被吸收利用的程度）。它通過CYP3A4代謝。在小鼠腫瘤模型中，如lewis肺癌和人細(xì)支氣管肺泡癌模型，anamorelin不會(huì)促進(jìn)腫瘤的生長[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models A549 NSCLC xenografts
Dosages 3, 10 或 30?mg/kg
Administration p.o.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 546.70 分子式

C31H42N6O3
CAS號 249921-19-5 SDF --
Smiles CC(C)(C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N3CCCC(C3)(CC4=CC=CC=C4)C(=O)N(C)N(C)C)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (182.91 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (91.45 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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