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Guanabenz Acetate

別名: WY-8678 Acetate 中文名稱：醋酸胍那芐

Guanabenz Acetate (WY-8678) 是一種選擇性的α2a-腎上腺素能受體， α2b-腎上腺素能受體和α2c-腎上腺素能受體激動(dòng)劑，pEC50分別為8.25， 7.01和5左右。

Guanabenz Acetate Chemical Structure

Guanabenz Acetate Chemical Structure

CAS: 23256-50-0

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10mM (1mL in DMSO) 1055.95 現(xiàn)貨
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Guanabenz Acetate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Adrenergic Receptor Signaling Pathways

Adrenergic Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Guanabenz Acetate (WY-8678) 是一種選擇性的α2a-腎上腺素能受體， α2b-腎上腺素能受體和α2c-腎上腺素能受體激動(dòng)劑，pEC50分別為8.25， 7.01和5左右。
靶點(diǎn)
α2a-adrenergic receptor [1] α2b-adrenergic receptor [1] α2c-adrenergic receptor [1]
8.25(pEC50) 7.01(pEC50) <5(pEC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Guanabenz在30 μM濃度下引起nNOS活性時(shí)間依賴性損失，其存在于細(xì)胞質(zhì)中，來(lái)自大鼠nNOS轉(zhuǎn)染的HEK293細(xì)胞，Ki為1 μM。Guanabenz能夠誘導(dǎo)nNOS活性濃度依賴性損失。在治療的最初3個(gè)小時(shí)，50 μM Guanabenz減少細(xì)胞中大約75%亞硝酸鹽和硝酸鹽的積累。Guanabenz (100 μM)治療HEK 293細(xì)胞24小時(shí)，引起免疫檢測(cè)nNOS蛋白質(zhì)數(shù)量大約減少35%。Guanabenz增強(qiáng)蛋白質(zhì)的水解，使半衰期減少一半，從20小時(shí)降低為10小時(shí)。[2]在基于酵母的測(cè)定中，Guanabenz能有效抵抗[ PSI+]朊病毒，不依賴于它對(duì)α2-腎上腺素能受體的激動(dòng)劑活性。在哺乳動(dòng)物MovS6細(xì)胞水平測(cè)定，Guanabenz (10 μM)促進(jìn)完全的PrPSc清除。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在麻醉的狗體內(nèi)，Guanabenz以0.1毫克/千克的劑量靜脈注射，引起血壓初步增加，隨后心輸出量，收縮力和心率的下降和減少時(shí)間延長(zhǎng)，這些需要交感神經(jīng)的存在。Guanabenz抑制血管收縮對(duì)各個(gè)程序的反應(yīng)， 啟動(dòng)普通的交感神經(jīng)放電。Guanabenz也會(huì)拮抗交感神經(jīng)的刺激。[4]在麻醉的高血壓大鼠和狗體內(nèi)，Guanabenz以0.5毫克/千克的劑量注射，降低血壓和心率。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02423083 Terminated
Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting|Multiple Sclerosis
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 April 21 2015 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 291.13 分子式

C8H8Cl2N4.C2H4O2
CAS號(hào) 23256-50-0 SDF Download Guanabenz Acetate SDF
Smiles CC(=O)O.C1=CC(=C(C(=C1)Cl)C=NN=C(N)N)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 15 mg/mL ( (51.52 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (51.52 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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