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MPTP HCl是一種多巴胺能的神經(jīng)毒素,能在帕金森動物模型中選擇性破壞多巴胺能神經(jīng)元。MPTP hydrochloride可誘導凋亡。MPTP hydrochloride可用于誘導帕金森動物疾病模型。
MPTP hydrochloride Chemical Structure
CAS: 23007-85-4
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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insect cells | Function assay | 120 mins | Inhibition of human recombinant MAOA expressed in insect cells assessed as oxidation of kynuramine substrate at 50 uM measured after additional enzyme added after 120 mins incubation | 22078410 | |
insect cells | Function assay | 90 mins | Inhibition of human recombinant MAOA expressed in insect cells assessed as oxidation of kynuramine substrate at 50 uM measured after additional substrate added after 90 mins incubation | 22078410 | |
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產(chǎn)品描述 | MPTP HCl是一種多巴胺能的神經(jīng)毒素,能在帕金森動物模型中選擇性破壞多巴胺能神經(jīng)元。MPTP hydrochloride可誘導凋亡。MPTP hydrochloride可用于誘導帕金森動物疾病模型。 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 當N2AB-1和神經(jīng)膠質(zhì)瘤細胞暴露于各個濃度下的MPTP時,它們的形態(tài)沒有發(fā)生改變,同時,C6膠質(zhì)細胞的增殖也沒有受到影響[3]。MPTP促進人類成神經(jīng)細胞瘤M17細胞的凋亡和Tau磷酸化,MPTP顯著地提高Tau蛋白在Ser262位的磷酸化水平。MPTP引起人類成神經(jīng)細胞瘤M17細胞中胞內(nèi)α-synuclein水平的提升。MPTP通過激活PKA和GSK3β促進腦內(nèi)Tau的磷酸化[4]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | N2AB-1神經(jīng)細胞系和C6大鼠膠質(zhì)瘤細胞系 | ||
濃度 | 47.7, 4.77, 0.477 μM | |||
孵育時間 | 1, 2, 3 天 | |||
方法 | 將N2AB-1和C6大鼠膠質(zhì)瘤細胞以50,000個細胞/孔的密度鋪于24孔板,在培養(yǎng)基中培養(yǎng)24小時后,將培養(yǎng)基移除,加入新鮮的含不同濃度MPTP或MPP+的培養(yǎng)基。每天收集一批細胞,進行胰蛋白酶化后進行計數(shù),持續(xù)3天。 |
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實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
Western blot | TH / Actin pCaMKIIβ / pCaMKIIα / CaMKIIβ / CaMKIIα / β-Actin TH / p-α-Syn / α-Syn / β-actin / CDK5 / LC3-I / LC3-II / p62 / NLRP3 / ASC / Casp1 p20 / Procasp1 p-ERK1/2 / ERK1/2 / GAPDH GDH2 / GDH1 / GFAP / GAPDH | 23391753 | ||
IHC | tyrosine hydroxylase (TH) tyrosine hydroxylase (TH) SNpc tyrosine hydroxylase (TH) Substantia nigra | 31427934 | ||
Immunofluorescence | tyrosine hydroxylase (TH) / miR-188-3p α-Syn tyrosine hydroxylase (TH) / Tunel tyrosine hydroxylase (TH) / Tunel tyrosine hydroxylase (TH) GFAP | 33717653 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在MPTP處理的小鼠的黑質(zhì)致密部中,酪氨酸羥化酶陽性的神經(jīng)元數(shù)量減少。在小鼠中腦,MPTP減少1型硫氧還蛋白還原酶的表達和活性、在黑質(zhì)致密部減少1型硫氧還蛋白還原酶陽性的細胞。MPTP可在人體中及非人類靈長類動物中引起神經(jīng)化學、行為、組織病理學改變,類似于帕金森患者的癥狀。相對于靈長類來說,嚙齒類動物對MPTP沒有那么敏感。MPTP可通過多種途徑施用,如填喂法、定位注射法,但最常見、能重復的途徑是全身用藥,包括皮下、靜脈、腹腔、肌內(nèi)注射。MPTP是一種親脂性的原毒素,可透過血腦屏障。一定進入腦內(nèi),MPTP通過單胺氧化酶B轉(zhuǎn)化為1-methyl-4-phenylpyridine[1]。MPTP在人類、猴和小鼠的黑質(zhì)紋狀體系統(tǒng)中,被證實對多巴胺能神經(jīng)元具有毒性,持續(xù)消耗多巴胺并在紋狀體產(chǎn)生其代謝產(chǎn)物[2]。 | |
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動物實驗 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
Dosages | 20 mg/kg | |
Administration | 腹腔注射 |
分子量 | 209.72 | 分子式 | C12H15N·HCl |
CAS號 | 23007-85-4 | SDF | Download MPTP hydrochloride SDF |
Smiles | CN1CCC(=CC1)C2=CC=CC=C2.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
Water : 42 mg/mL (200.26 mM) Ethanol : 20 mg/mL (95.36 mM) DMSO : 16 mg/mL ( (76.29 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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