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Ketoprofen

別名: RP-19583 中文名稱：酮洛芬

Ketoprofen (RP-19583) 是雙重 COX1/2 抑制劑，是非選擇性的NSAID，作用于人重組COX-1和COX-2的 IC50分別為0.5 μM和2.33 μM。

Ketoprofen Chemical Structure

Ketoprofen Chemical Structure

CAS: 22071-15-4

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1061.32 現(xiàn)貨
50mg 813.61 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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Ketoprofen 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

COX Signaling Pathways

COX信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Ketoprofen (RP-19583) 是雙重 COX1/2 抑制劑，是非選擇性的NSAID，作用于人重組COX-1和COX-2的 IC50分別為0.5 μM和2.33 μM。
靶點
COX-1 [1] COX-2 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在HaCaT細(xì)胞中，Ketoprofen和UVB輻射聯(lián)用以濃度依賴性方式引起細(xì)胞毒性并抑制DNA合成。Ketoprofen和UVB輻射聯(lián)用抑制細(xì)胞的生長并通過調(diào)節(jié)CDC2，細(xì)胞周期蛋白B1，Chk1的，Tyr15磷酸化Cdc2和p21的水平誘導(dǎo)G2/M期的細(xì)胞周期阻滯。Ketoprofen和UVB輻射聯(lián)用也引發(fā)細(xì)胞周期蛋白B1-CDC2-p21復(fù)合物的顯著積累，與之同時增加Tyr15磷酸化Cdc2和p21蛋白的水平。在HaCaT細(xì)胞中，Ketoprofen和UVB輻射聯(lián)用減弱對UVB輻射的凋亡反應(yīng)。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在猴子中，Ketoprofen在1％的水平能有效抑制GCF-LTB4和GCF-PGE2，在配體誘導(dǎo)的牙周炎模型中，積極改變牙槽骨活性。[2] Ketoprofen（3.63 毫克/千克）降低蹄疼痛和跛行，比2.2 毫克/公斤劑量和phenylbutazone有更大的作用。[3]Ketoprofen比局部麻醉（LA），或骶管硬膜外麻醉（EPI）在降低皮質(zhì)醇更有效，能部分逆轉(zhuǎn)平均日增重（ADG）的減少。[4] 在飲食小鼠中，Ketoprofen（40和80 mg/kg）降低移行細(xì)胞癌的發(fā)病率達(dá)70%以上。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04678076 Completed
Healthy
Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A|Cross Research S.A.
 July 23 2018 Phase 1
NCT02796547 Withdrawn
Episiotomy
Brugmann University Hospital
 July 14 2016 Phase 2
NCT02350296 Completed
Pain Disorders
Dompé Farmaceutici S.p.A|Cross Research S.A.
 November 26 2014 Phase 1
NCT01541059 Completed
Third Molar Extraction
Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes
 June 2012 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 254.28 分子式

C16H14O3
CAS號 22071-15-4 SDF Download Ketoprofen SDF
Smiles CC(C1=CC(=CC=C1)C(=O)C2=CC=CC=C2)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 51 mg/mL ( (200.56 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 51 mg/mL (200.56 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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