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SRPIN340是選擇性SRPK抑制劑,作用于SRPK1, Ki為0.89 μM ,對其他140多種激酶沒有顯著的抑制活性。
SRPIN340 Chemical Structure
CAS: 218156-96-8
相關(guān)靶點 | serine/threonine kinase STK WNK DCLK GCN GAK SRPK PASK BUB1 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | WNK463 Benzamidine HCl SPHINX31 GCN2iB GCN2iB DCLK1-IN-1 | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | SRPIN340是選擇性SRPK抑制劑,作用于SRPK1, Ki為0.89 μM ,對其他140多種激酶沒有顯著的抑制活性。 | ||
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特性 | 唯一特定的SRPK1和 SRPK2抑制劑。潛在應(yīng)用于先天性疾病和病毒性疾病,包括HIV,HCV和HBV。 | ||
靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | SRPIN340通過SRPK抑制Flp-In293 細胞中SR磷酸化,并以劑量依賴的方式促進SRp75的降解,隨后抑制HIV的產(chǎn)生。5毫克/毫升的SRPIN340不會使染色體結(jié)構(gòu)和CHO細胞中染色體數(shù)產(chǎn)生異常。[1] SRPIN340劑量依賴性抑制體外HCV亞基因組復(fù)制和HCV-JFH1克隆復(fù)制的表達。[2] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | SRPIN340劑量依賴性抑制CNV在體內(nèi)的形成。SRPIN340顯著減少VEGF,MCP-1,ICAM-1的蛋白質(zhì)水平,從而抑制巨噬細胞的浸潤。[3] | |
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動物實驗 | Animal Models | 脈絡(luò)膜血管新生(CNV)小鼠模型 |
Dosages | ~20 pmol | |
Administration | 靜脈注射 |
分子量 | 349.35 | 分子式 | C18H18F3N3O |
CAS號 | 218156-96-8 | SDF | Download SRPIN340 SDF |
Smiles | C1CCN(CC1)C2=C(C=C(C=C2)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CC=NC=C3 | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (200.37 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 70 mg/mL (200.37 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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