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Purvalanol A 是一種有效的,細胞滲透性 CDK 抑制劑,對cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin A,cdk2-cyclin E,和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分別為 4 nM,70 nM,35 nM,和 850 nM。Purvalanol A 可誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激介導(dǎo)的凋亡與自噬。
Purvalanol A Chemical Structure
CAS: 212844-53-6
產(chǎn)品描述 | Purvalanol A 是一種有效的,細胞滲透性 CDK 抑制劑,對cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin A,cdk2-cyclin E,和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分別為 4 nM,70 nM,35 nM,和 850 nM。Purvalanol A 可誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激介導(dǎo)的凋亡與自噬。 | ||||||||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Purvalanol A劑量依賴性降低MCF-7和MDA-MB-231細胞系中細胞活性。Purvalanol A在MCF-7細胞中誘導(dǎo)50%的細胞活性損失,而MDA-MB-231細胞對Purvalanol A敏感性較低(細胞活性減少32 %)。Purvalanol A在MCF-7和MDA-MB-231細胞中誘導(dǎo)線粒體介導(dǎo)的細胞凋亡。[2] Purvalanol A通過抑制細胞周期進程和c-Src信號通路,有效防止c-Src介導(dǎo)轉(zhuǎn)化,并有效抑制一些c-Src上調(diào)的人類癌細胞貼壁不依賴性生長。 Purvalanol A對HT29和SW480人結(jié)腸癌細胞的貼壁依賴性生長具有強烈的抑制作用。[3] | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | MCF-7和 MDA-MB 231乳腺癌細胞 | ||
濃度 | 100 μM | |||
孵育時間 | 24 h | |||
方法 | 細胞以10000的密度接種于96孔板,并用不同濃度的Purvalanol A (0-100 μM)處理24小時。細胞暴露于10 μL MTT染料(5 mg/mL),并在37℃下培養(yǎng)4小時。為溶解甲瓚晶體,加入100 μL DMSO。吸光度在570 nm分光光度法測定。 |
分子量 | 388.89 | 分子式 | C19H25ClN6O |
CAS號 | 212844-53-6 | SDF | Download Purvalanol A SDF |
Smiles | CC(C)C(CO)NC1=NC(=C2C(=N1)N(C=N2)C(C)C)NC3=CC(=CC=C3)Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (154.28 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 13 mg/mL (33.42 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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