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BMY 7378 Dihydrochloride

BMY 7378是一種多靶點(diǎn)抑制劑，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分別為6.54和8.2，且為混合型5-HT1A受體激動(dòng)劑和拮抗劑，pKi為8.3。

BMY 7378 Dihydrochloride Chemical Structure

BMY 7378 Dihydrochloride Chemical Structure

CAS: 21102-95-4

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mg 647.01 現(xiàn)貨
50mg 1958.12 現(xiàn)貨
200mg 3848.71 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S269101 DMSO]92 mg/mL]false]Water]92 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false 純度： 99.13%
99.13

BMY 7378 Dihydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

5-HT Receptor Signaling Pathways

5-HT Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 BMY 7378是一種多靶點(diǎn)抑制劑，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分別為6.54和8.2，且為混合型5-HT1A受體激動(dòng)劑和拮抗劑，pKi為8.3。
靶點(diǎn)
5-HT1A [2] α1D-adrenoceptor [2] Dopamine D2 receptor [2] α2C-adrenoceptor [1] 5-HT1C [2] 點(diǎn)擊更多
8.3(pIC50) 8.2(pKi) 7.4(pIC50) 6.54(pKi) 6.4(pIC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 BMY7378對(duì)α2C-腎上腺素受體的選擇性比其他α2-腎上腺素受體高10倍，pKi為6.54。[1] BMY 7378選擇性作用于α1D-腎上腺素受體亞型(PKi: 倉鼠α1b-腎上腺素受體6.2，人α1b-腎上腺素受體 7.2；牛α1c-腎上腺素受體 6.1，人α1c-腎上腺素受體 6.6；大鼠α1d-腎上腺素受體8.2，人α1d-腎上腺素受體9.4)。[2] BMY 7378在1 nM 到30 nM濃度下在大鼠中縫背核中產(chǎn)生劑量依賴性抑制作用。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 BMY 7378 (pA2為8.67)作用于去甲腎上腺素引起的大鼠主動(dòng)脈收縮，比yohimbine (pA2為6.62)有效100倍左右。BMY 7378 (pA2為6.48)對(duì)人體隱靜脈(α2C-腎上腺素受體)中去甲腎上腺素引起的收縮響應(yīng)產(chǎn)生拮抗作用，該作用比yohimbine (pA2為7.56)低10倍。[1] BMY 7378劑量依賴性(0.25-5 mg/kg s.c.)降低大鼠體內(nèi)8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.)誘導(dǎo)的不可測水平的前爪踩踏和頭部搖晃。在麻醉大鼠的腹側(cè)海馬體中，通過在大鼠體內(nèi)微量滲析檢測，BMY 7378劑量依賴性顯著減少5-HT釋放。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 大鼠
Dosages 0.25-5 mg/kg
Administration 單劑量皮下注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 458.42 分子式

C22H31N3O3.2HCl
CAS號(hào) 21102-95-4 SDF Download BMY 7378 Dihydrochloride SDF
Smiles COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( (200.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 92 mg/mL (200.68 mM)

Ethanol : 20 mg/mL (43.62 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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