SR-18292

目錄號(hào)：S8528 Purity: 99.16%

SR-18292可有效抑制PGC-1α葡萄糖異生活性并通過調(diào)節(jié)GCN5和PGC-1α的相互作用來減少HNF4α的共激活。

SR-18292 Chemical Structure

CAS: 2095432-55-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1203.93	現(xiàn)貨
10mg	958.65	現(xiàn)貨
100mg	5872.74	現(xiàn)貨
1g	31695.81	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.16%

99.16

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生物活性

產(chǎn)品描述

SR-18292可有效抑制PGC-1α葡萄糖異生活性并通過調(diào)節(jié)GCN5和PGC-1α的相互作用來減少HNF4α的共激活。

靶點(diǎn)

PGC-1α ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在肝細(xì)胞中，SR-18292是一種有效的葡萄糖異生相關(guān)基因表達(dá)和葡萄糖生成的抑制劑。它能夠增加PGC-1α和GCN5的相互作用，通過PGC-1α減少HNF4α的協(xié)同激活。SR-18292抑制HNF4α/PGC-1α糖異生轉(zhuǎn)錄功能^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	過表達(dá)Ad-GCN5的U-2 OS細(xì)胞
	濃度	10 μM
	孵育時(shí)間	18 h
	方法	用10 μM SR-18292處理細(xì)胞18小時(shí)。然后用buffer B(20 mM HEPES-KOH (pH 7.9), 125mM NaCl, 1mM EDTA, 1mM DTT, 1% IGEPAL (v/v), 10% glycerol (v/v), 5mM NaF, 5mM β-glycerophosphate, 5mM sodium butyrate and 10mM nicotinamide)對(duì)細(xì)胞進(jìn)行溶解，并加入蛋白酶抑制劑Cocktail。與FLAG beads在4℃下孵育過夜，通過免疫沉淀拉出FLAG-GCN5。用lysis buffer沖洗多次。將GCN5用3× FLAG peptide進(jìn)行洗脫。運(yùn)用HAT Inhibitor Screening Assay Kit，通過純化蛋白來檢測(cè)HAT活性。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	PGC1-α / GCN5		28340340

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在患有2型糖尿病的飲食性和遺傳性小鼠模型中，SR-18292能夠降低血糖、強(qiáng)烈增加肝臟胰島素敏感性并改善葡萄糖穩(wěn)態(tài)。在體內(nèi)，SR-18292能夠抑制肝臟葡萄糖的生成。SR-18292在體內(nèi)的主要靶器官是肝臟，是其發(fā)揮抗糖尿病活性的重要部分^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	高脂飲食的小鼠, 飲食性肥胖模型和2型糖尿病模型
	Dosages	45 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
[1] Sharabi K, et al. Cell. 2017, 169(1):148-160.

參考文獻(xiàn)

[1] Sharabi K, et al. Cell. 2017, 169(1):148-160.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	366.50	分子式	C₂₃ H₃₀ N₂O₂
CAS號(hào)	2095432-55-4	SDF	--
Smiles	CC1=CC=C(C=C1)CN(CC(COC2=CC=CC3=C2C=CN3)O)C(C)(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 73 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 73 mg/mL (199.18 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 73 mg/mL (199.18 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
	澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.1mg/ml (13.92mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL102mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!	動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.312mg/ml (0.85mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 6.25mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.0mg/ml (13.64mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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