- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白實(shí)驗(yàn)
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag親和凝膠
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 蛋白酶抑制劑Cocktail
- 蛋白酶抑制劑Cocktail(DMSO儲液)
- 磷酸酶抑制劑Cocktail
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
- Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
SB 271046 hydrochloride
SB271046是一種口服生物有效的，選擇性的5-HT6受體拮抗劑，pKi為8.9，比作用于其他5-HT受體亞型選擇性高200倍。
SB 271046 hydrochloride Chemical Structure
CAS: 209481-24-3
產(chǎn)品質(zhì)控
SB 271046 hydrochloride相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | 5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT4 5-HT6 5-HT7 5-HT5 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Puerarin WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Azacyclonol Nuciferine Flopropione SB742457 BRL 15572 BRL-54443 Perospirone hydrochloride Alverine Citrate Ramosetron Hydrochloride PRX-08066 Maleic acid Blonanserin | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SB271046是一種口服生物有效的，選擇性的5-HT6受體拮抗劑，pKi為8.9，比作用于其他5-HT受體亞型選擇性高200倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SB-271046作用于大鼠和豬紋狀體和人類尾殼膜，有效取代[125I]-SB-258585，pKi分別為9.02, 8.55 和8.81。SB-271046競爭性拮抗5-HT誘導(dǎo)的腺苷酸環(huán)化酶活性刺激，pA2為8.71。[1] 在功能性腺苷酸環(huán)化酶測定中，SB-271046是一種競爭性拮抗劑，pA2為8.7，這與其結(jié)合親和力較好相一致。SB-271046對大部分人類P450酶沒有顯著的抑制活性。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在大鼠最大電休克發(fā)作閾值（MEST）測試中，SB-271046在很寬的劑量范圍，增加癲癇發(fā)作閾值，口服的最低有效劑量為0.1 mg/kg，并在4小時(shí)后，達(dá)到最大的效果?？贵@厥活性的水平SB-271046的血藥濃度（EC50為0.16 μM）及處于Cmax的0.01 μM–0.04 μM的腦濃度相關(guān)性良好。[1]SB-271046處理大鼠，是中度腦滲透劑（10％），具有低的血液清除率（7.7 mL/min/kg），良好的半衰期（4.8小時(shí)），優(yōu)良的口服生物利用度（>80％）。[2] SB-271046處理大鼠額葉皮層和背側(cè)海馬，使細(xì)胞外谷氨酸水平分別增加3倍和2倍， 說明其可被用治療認(rèn)知和記憶功能障礙。[3] SB-271046按20 mg/kg劑量口服飼喂Wistar大鼠30分鐘，然后進(jìn)行訓(xùn)練，訓(xùn)練6小時(shí)后，發(fā)現(xiàn)可顯著扭轉(zhuǎn)Scopolamine(0.8 mg/kg, 腹腔注射)處理導(dǎo)致的失憶。[4] SB-271046 按10 mg/kg劑量皮下注射) 處理大鼠的額葉皮質(zhì)， 顯著增加谷氨酸和天門冬氨酸的細(xì)胞外水平，這種作用存在Tetrodotoxin依賴性，達(dá)到最大值，分別為注射前的375.4％和215.3％。[5] | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 雄性Sprague Dawley大鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 488.45 | 分子式 | C20H22ClN3O3S2·HCl |
| CAS號 | 209481-24-3 | SDF | Download SB 271046 hydrochloride SDF |
| Smiles | CC1=C(SC2=C1C=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC)N4CCNCC4.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL ( (81.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項(xiàng)
Tags: buy SB 271046 hydrochloride | SB 271046 hydrochloride supplier | purchase SB 271046 hydrochloride | SB 271046 hydrochloride cost | SB 271046 hydrochloride manufacturer | order SB 271046 hydrochloride | SB 271046 hydrochloride distributor
