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Neflamapimod (VX-745)
Neflamapimod (VX-745)是一種有效的，選擇性p38α抑制劑，IC50為10 nM，比作用于p38β選擇性高22倍，對p38γ沒有抑制作用。
Neflamapimod (VX-745) Chemical Structure
CAS: 209410-46-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.85%
99.85
Neflamapimod (VX-745)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | p38α p38β | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Adezmapimod (SB203580) SB202190 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate PH-797804 VX-702 Losmapimod SB239063 BMS-582949 Skepinone-L Asiatic Acid TAK-715 Pamapimod Pexmetinib SD 0006 R1487 PD 169316 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 細胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Neflamapimod (VX-745)是一種有效的，選擇性p38α抑制劑，IC50為10 nM，比作用于p38β選擇性高22倍，對p38γ沒有抑制作用。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | VX-745是有效的，選擇性p38α和p38β MAPK抑制劑。 | ||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | VX-745選擇性抑制p38α和p38β MAPK，IC50分別為10nM和220 nM，但是對p38γ MAPK和其他激酶沒有作用效果，IC50大于20 μM。人類外周血管單核細胞(PBMC)實驗中, VX-745抑制IL-1β和TNF時IC50分別為56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,誘導的IL-6和IL-8產(chǎn)生，且抑制LPS和IL-1β調(diào)節(jié)的COX-2合成。[1] 60 nM-20 μM VX-745作用于骨髓基質(zhì)細胞(BMSCs)，抑制IL-6和VEGF分泌, 不影響細胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α誘導的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs，通過MM細胞粘附到BMSCs，抑制MM細胞增殖和IL-6分泌, 說明VX-745能抑制旁分泌MM細胞生長，且能克服細胞粘附相關(guān)耐藥性。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 光度偶聯(lián)酶實驗 | |||
| 通過光度偶聯(lián)酶實驗獲得抑制p38α和p38β同系物的IC50值。在 0.1 M HEPES buffer [pH 為7.5,包含10%甘油, 10 mM MgCl2, 2.5 mM烯醇丙酮酸膦酸, 200 μM NADH, 150 μg/mL 丙酮酸激酶, 50 μg/mL乳酸脫氫酶,及200 μM EGF 受體肽(KRELVEPLTPSGEAPNQALLR)]中，混合濃度的酶(15 nM p38α或p38β)和溶于DMSO的VX-745在30oC下溫育10分鐘。加入100 μM (p38α)和70 μM ATP (p38β)反應(yīng)開始。340nm處測定的吸光值隨反應(yīng)速率而降低。測定IC50值。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類骨髓基質(zhì)細胞 (BMSCs)和多發(fā)性骨髓瘤(MM)細胞 | ||
| 濃度 | 60 nM-20 μM, 溶于DMSO. | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | BMSCs(每孔5×104 個細胞)或MM細胞(每孔3×104個細胞)在96孔板上37 oC下溫育48小時。測定 [3H]-胸甘([3H]TdR)攝入率而測定DNA合成。細胞和[3H]TdR (每孔0.5 μCi) 在48小時培養(yǎng)期的最后8小時間進行脈沖處理。測定MTT染料吸光值而測定VX-745抑制MM細胞和BMSCs生長的效果。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | VX-745有效治療鼠的佐劑性關(guān)節(jié)炎，ED50為5 mg/kg。VX-745作用于佐劑性關(guān)節(jié)炎鼠，抑制骨重吸收達93%，抑制炎癥發(fā)生達56%。VX-745作用于軟骨誘導性關(guān)節(jié)炎，呈現(xiàn)劑量反應(yīng)降低。[1] 2.5, 5,和10 mg/kgVX-745作用于II型膠原誘導的關(guān)節(jié)炎鼠模型, 與對照組相比，在炎癥作用方面分別提高27%, 31%, 和44%。此外，VX-745保護32-39%的骨骼和軟骨。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | II型膠原誘導的關(guān)節(jié)炎(CIA)鼠模型 (DBA/1J) |
| Dosages | 2.5, 5, 和 10 mg/kg | |
| Administration | 口服飼喂，每天兩次 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02423200 | Completed | Alzheimer''s Disease |
EIP Pharma Inc |
April 2015 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 436.26 | 分子式 | C19H9Cl2F2N3OS |
| CAS號 | 209410-46-8 | SDF | Download Neflamapimod (VX-745) SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C(=C1)Cl)C2=C3C=CC(=NN3C=NC2=O)SC4=C(C=C(C=C4)F)F)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 23 mg/mL ( (52.72 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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