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AZD1390
AZD1390是一種具有口服活性的、能穿透中樞神經(jīng)系統(tǒng)的ATM抑制劑，在細胞中IC50為0.78 nM。它對ATM的選擇性是對PIKK家族其他相關(guān)酶的10,000以上，具有良好的選擇性。
AZD1390 Chemical Structure
CAS: 2089288-03-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
AZD1390相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | ATM ATR | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | KU-55933 VE-821 KU-60019 Berzosertib (VE-822) Ceralasertib (AZD6738) AZ20 AZD0156 Mirin CP-466722 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride ETP-46464 Elimusertib (BAY-1895344) CGK 733 VX-803 (M4344) AZ31 AZ32 HAMNO | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 凋亡分子化合物庫 細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AZD1390是一種具有口服活性的、能穿透中樞神經(jīng)系統(tǒng)的ATM抑制劑，在細胞中IC50為0.78 nM。它對ATM的選擇性是對PIKK家族其他相關(guān)酶的10,000以上，具有良好的選擇性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AZD1390抑制依賴于ATM的DNA損傷反應的活性，與輻射結(jié)合處理可誘導細胞在G2周期相積累、致微核、凋亡。AZD1390的處理使得膠質(zhì)瘤和肺癌細胞系對放射線敏感，攜帶有p53突變體的膠質(zhì)瘤細胞對放射線比攜有野生型p53的膠質(zhì)瘤細胞更為敏感[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | pATM (S1981) / ATM / pKAP1(S824) / KAP1 / pCDK1 pChk2 |
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29938225 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | AZD1390在臨床前研究中，在各種研究動物模型中具有良好的生物口服利用度（在大鼠中是66%，在犬類中是74%）。在非人類的靈長類動物PET研究中，AZD1390能夠有效地穿透血腦屏障。在原位異種移植腦腫瘤模型中，相較于僅放射治療，將AZD1390和放射治療相結(jié)合2或4天，可引起顯著的腫瘤消退效果和生存率的提高[1]。在體內(nèi)同源或患者來源的膠質(zhì)瘤或原位異種移植肺-腦腫瘤轉(zhuǎn)移模型中，將AZD1390和電離輻射（全腦或立體定向放射治療）相結(jié)合，相較于僅電離輻射治療，可引起顯著的腫瘤消退和動物生存率的提高。AZD1390具有良好的物理、化學、藥代動力學和藥效性能，適合臨床應用于神經(jīng)中樞系統(tǒng)的藥物開發(fā)[2]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05182905 | Recruiting | Glioblastoma|Glioma|Glioblastoma Multiforme|Glioma Malignant |
Nader Sanai|Barrow Neurological Institute|Ivy Brain Tumor Center|AstraZeneca|St. Joseph''s Hospital and Medical Center Phoenix |
March 9 2022 | Early Phase 1 |
| NCT03423628 | Recruiting | Recurrent Glioblastoma Multiforme|Primary Glioblastoma Multiforme|Brain Neoplasms Malignant|Leptomeningeal Disease (LMD) |
AstraZeneca |
April 2 2018 | Phase 1 |
| NCT03215381 | Completed | Healthy Volunteer Male Subjects |
AstraZeneca|Karolinska Institutet Quintiles IMS |
October 10 2017 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 477.57 | 分子式 | C27H32FN5O2 |
| CAS號 | 2089288-03-7 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)N1C2=C(C=NC3=CC(=C(C=C32)C4=CN=C(C=C4)OCCCN5CCCCC5)F)N(C1=O)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Ethanol : 95 mg/mL (198.92 mM) DMSO : 14 mg/mL ( (29.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
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