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PRMT inhibitor
Onametostat (JNJ-64619178)
僅限科研使用
Onametostat (JNJ-64619178)
Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制劑，具有較高的選擇性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的藥代動力學特性以及安全性。
Onametostat (JNJ-64619178) Chemical Structure
CAS: 2086772-26-9
產品質控
批次：
純度：
99.95%
99.95
Onametostat (JNJ-64619178)相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf9 | Function assay | 120 mins | Inhibition of full-length human N-terminal FLAG-tagged PRMT5 expressed in Sf9 insect cells using histone H2A as peptide after 120 mins in presence of SAM by high throughput mass spectrometer assay, IC50=0.00014μM | 30366617 | |
| A549 | Function assay | 48 hrs | Inhibition of PRMT5 in human A549 cells assessed as reduction in sDMA production after 48 hrs by Hoechst Stain/HCS CellMask Deep Red Stain based immunohistochemistry method, IC50=0.00025μM | 30956011 | |
| HEK293 | Function assay | 60 mins | Inhibition of human N-terminal FLAG-tagged PRMT5 (2 to end) expressed in HEK293 cells using biotinylated H2A as substrate measured after 60 mins in presence of SAM by high throughput mass spectrometer assay, IC50=0.0063μM | 29870258 | |
| Sf9 | Function assay | Inhibition of full-length human N-terminal FLAG-tagged PRMT5/full length N-terminal His6-tagged MEP50 (unknown origin) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells assessed as reduction of S-adenosyl-L-homocysteine formation using human recombinant , IC50=0.00013μM | 30956011 | ||
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生物活性
| 產品描述 | Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制劑，具有較高的選擇性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的藥代動力學特性以及安全性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | JNJ-64619178可結合SAM結合口袋，以時間依賴性方式抑制PRMT/MEP50的功能。各種細胞系對JNJ-64619178展現(xiàn)不同程度的敏感性，說明JNJ-64619178對PRMT5抑制主要依賴于基因組、而非一般的靶向性細胞毒性[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 每天口服以10 mg/kg JNJ-64619178可選擇性地、有效地阻止SMD1/3蛋白的甲基化。SMD1/3是剪接體的關鍵組成成分及PRMT5/MEP50的底物。在生物標記驅動的人類小細胞肺癌移植瘤模型中（NCI-H1048），JNJ-64619178可引起腫瘤消退、在終止給藥后可延長腫瘤生長抑制作用[1]。 |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03573310 | Active not recruiting | Neoplasms|Solid Tumor Adult|Non-Hodgkin Lymphoma|Myelodysplastic Syndromes |
Janssen Research & Development LLC |
July 13 2018 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 483.36 | 分子式 | C22H23BrN6O2 |
| CAS號 | 2086772-26-9 | SDF | Download Onametostat (JNJ-64619178) SDF |
| Smiles | C1C(C(C(C1N2C=CC3=C(N=CN=C32)N)O)O)CCC4=CC5=NC(=C(C=C5C=C4)Br)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (206.88 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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