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Deferasirox

別名: CGP-72670, ICL-670 中文名稱：地拉羅司

Deferasirox是一種鐵螯合劑，是cytochrome P450 3A4誘導(dǎo)劑，Cytochrome P450 2C8的抑制劑，Cytochrome P450 1A2抑制劑。Deferasirox 引起的鐵損耗可促進(jìn)BclxL下調(diào)和細(xì)胞死亡。

Deferasirox Chemical Structure

Deferasirox Chemical Structure

CAS: 201530-41-8

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1308.35 現(xiàn)貨
5mg 977.16 現(xiàn)貨
25mg 3835.63 現(xiàn)貨
100mg 8165.43 現(xiàn)貨
1g 30876.3 現(xiàn)貨
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Deferasirox相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

P450 (e.g. CYP17) Signaling Pathways

P450 (e.g. CYP17)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 96 hrs Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=4μM 20005708
MIAPaCa2 Cytotoxicity assay 96 hrs Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=10μM 20005708
Sf9 Function assay 20 mins Inhibition of human MRP4 overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-estradiol-17beta-D-glucuronide in presence of ATP and GSH measured after 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50=36.5μM 23956101
SK-N-MC Toxicity assay Toxicity in human SK-N-MC cells by MTT method, IC50=20.54μM 20041672
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Deferasirox是一種鐵螯合劑，是cytochrome P450 3A4誘導(dǎo)劑，Cytochrome P450 2C8的抑制劑，Cytochrome P450 1A2抑制劑。Deferasirox 引起的鐵損耗可促進(jìn)BclxL下調(diào)和細(xì)胞死亡。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Deferasirox 有效螯合來自Rhizopus oryzae 的鐵離子，在濃度遠(yuǎn)低于臨床上可實(shí)現(xiàn)的血清水平時(shí)，在體外對(duì)28／29的臨床分離的Mucorales有作用。[1] Deferasirox 誘導(dǎo)顯著抑制NF-κB的活性，并在28／40的外周血樣本中誘導(dǎo)它的活性亞單位p65的一個(gè)細(xì)胞質(zhì)封存處于非活性形式。[2] Deferasirox 可抑制3種人髓細(xì)胞系（K562，U937和HL60），其IC50在17-50 mM。[3] Deferasirox 是cidal在體外抑制A. fumigatus，MIC和MFC分別時(shí)25 毫克/升和50 毫克/升。[5]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot CDK2 / CDK4 / CDK6 / Cyclin A / Cyclin B / Cyclin D1 / Cyclin E / p53 / p27 / p21 TFR1 / Ferroportin Pro-caspase-3 / Pro-caspase-8 / Pro-caspase-9 / BAX / NDRG1 / c-Myc / p-mTOR 26965928
Immunofluorescence Bax / TOM22 Cytochrome c 28139717
Growth inhibition assay Cell viability Cell viability 26965928
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在糖尿病ketoacidotic或中性粒細(xì)胞減少小鼠中，Deferasirox 顯著提高生存率并降低毛霉菌組織的真菌負(fù)擔(dān)，脂質(zhì)體amphotericin B有類似治療效果。Deferasirox也增強(qiáng)了宿主對(duì)mucormycosis的炎癥反應(yīng)。Deferasirox和脂質(zhì)體amphotericin B聯(lián)用時(shí)協(xié)同提高生存率并降低毛霉菌組織的真菌負(fù)擔(dān)。[1] Deferasirox 口服給藥大鼠，至少吸收75％，且生物利用度為26％。Deferasirox（靜脈注射和口服）在血液循環(huán)主要在不變的形式和其鐵絡(luò)合物存在，Deferasirox有99.2％與血漿蛋白結(jié)合。[4] Deferasirox 單藥治療小幅延長(zhǎng)小鼠對(duì)IPA的生存。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04423237 Recruiting
Iron Overload
University of Pisa|IRCCS Burlo Garofolo|University of Genova
 September 30 2020 --
NCT03920657 Terminated
Myelodysplastic Syndromes
Fondazione Italiana Sindromi Mielodisplastiche-ETS
 October 4 2019 Phase 2
NCT03372083 Completed
Iron Overload
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 January 16 2018 Phase 4
NCT02663752 Terminated
Myelodysplastic Syndrome
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 May 30 2016 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 373.36 分子式

C21H15N3O4
CAS號(hào) 201530-41-8 SDF Download Deferasirox SDF
Smiles C1=CC=C(C(=C1)C2=NN(C(=N2)C3=CC=CC=C3O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (200.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (5.35 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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