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P450 (e.g. CYP17) inhibitor
Atazanavir
僅限科研使用
Atazanavir
別名: Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632 中文名稱：阿扎那韋
Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一種氮雜肽及HIV-蛋白酶抑制劑，常與其他抗HIV藥物結(jié)合，用于治療HIV感染以及獲得性免疫缺乏綜合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制劑，也是 P-glycoprotein 的抑制劑和誘導(dǎo)劑。
Atazanavir Chemical Structure
CAS: 198904-31-3
產(chǎn)品質(zhì)控
Atazanavir相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | HIV-1 capsid HIV-1 caspid | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一種氮雜肽及HIV-蛋白酶抑制劑，常與其他抗HIV藥物結(jié)合，用于治療HIV感染以及獲得性免疫缺乏綜合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制劑，也是 P-glycoprotein 的抑制劑和誘導(dǎo)劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Atazanavir在體外對野生型病毒具有有效活性，其EC50和EC90分別為2-5 nM和9-15 nM[1]。Atazanavir在惡性膠質(zhì)瘤細胞中能有有效地誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)，GRP78和CHOP水平升高，caspase-4被激活，導(dǎo)致細胞死亡[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 惡性膠質(zhì)瘤細胞株U251, LN229和T98G | ||
| 濃度 | 0-100 μM | |||
| 孵育時間 | 48 h | |||
| 方法 | 用濃度增加的nelfinavir和atazanavir處理U251, T98G和LN229膠質(zhì)母細胞瘤細胞系。將細胞培養(yǎng)在96孔板中，處理以藥物48小時，通過MTT試驗檢測細胞生長和生存。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Atazanavir具有良好的口服生物利用度，其利用度為60-70%[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 野生型小鼠(FVB/Ntac品系), TKO小鼠(FVB/N7品系) |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04121195 | Active not recruiting | HIV/AIDS|Tuberculosis |
University of Liverpool|European and Developing Countries Clinical Trials Partnership (Funder)|Joint Clinical Research Centre Kampala Uganda|University of Cape Town Cape Town South Africa|Infectious Diseases Institute Makerere University College of Health Sciences Kampala Uganda|University of Turin Turin Italy |
October 30 2020 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT02697851 | Terminated | HIV |
St Stephens Aids Trust|Bristol-Myers Squibb |
July 2016 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 704.86 | 分子式 | C38H52N6O7 |
| CAS號 | 198904-31-3 | SDF | Download Atazanavir SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(CN(CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=N3)NC(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)OC)O)NC(=O)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (85.12 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 24 mg/mL (34.04 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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