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Tranylcypromine HCl

別名: 2-PCPA HCl, SKF-385 HCl 中文名稱:反苯環(huán)丙胺鹽酸鹽

Tranylcypromine HCl是一種非選擇性的不可逆的單胺氧化酶(MAO)抑制劑,用作抗抑郁藥和抗焦慮藥。

Tranylcypromine HCl Chemical Structure

Tranylcypromine HCl Chemical Structure

CAS: 1986-47-6

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生物活性

產(chǎn)品描述 Tranylcypromine HCl是一種非選擇性的不可逆的單胺氧化酶(MAO)抑制劑,用作抗抑郁藥和抗焦慮藥。
靶點
MAO-B [5]
(Cell-free assay)
MAO-A [1]
(Cell-free assay)
LSD1 [5]
(Cell-free assay)
7 μM 11.5 μM 22.3 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine, 以及S-(?)-Tranylcypromine完全抑制人類肝微粒體中CYP2A6介導(dǎo)的尼古丁代謝,其表觀Ki值分別為0.05 μM, 0.08 μM,和2.0 μM。[1] Tranylcypromine (500 μg/mL)嚴(yán)重抑制小牛主動脈內(nèi)皮細(xì)胞中緩激肽受激的花生四烯酸釋放。[2] Tranylcypromine抑制人類肝微粒體中CYP2A6和CYP2E1的活性,其IC50分別為0.42 μM和3 μM。Tranylcypromine引起人類肝微粒體中II型和環(huán)丙基苯I型的差光譜。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 與鹽水對照組相比,5毫克/千克和10毫克/千克的Tranylcypromine注射會導(dǎo)致雄性大鼠的肌肉活動大而緩慢的增加,雖然2毫克/千克的Tranylcypromine不會誘導(dǎo)其增加。Tranylcypromine (10毫克/千克)也會引起雄性大鼠飼養(yǎng)行為數(shù)量的顯著增加。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04841798 Completed
Major Depressive Disorder|Treatment Resistant Depression
Centre for Addiction and Mental Health
April 15 2021 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 169.65 分子式

C9H12ClN

CAS號 1986-47-6 SDF Download Tranylcypromine HCl SDF
Smiles C1C(C1N)C2=CC=CC=C2.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 34 mg/mL ( (200.41 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 34 mg/mL (200.41 mM)

Ethanol : 34 mg/mL (200.41 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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