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DC661

DC661 是能夠使溶酶體脫酸,顯著抑制自噬(autophagy),比羥化氯喹(HCQ)更有效。DC661可誘導(dǎo)凋亡。

DC661 Chemical Structure

DC661 Chemical Structure

CAS: 1872387-43-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 3988.53 現(xiàn)貨
2mg 1204.28 現(xiàn)貨
5mg 2211.51 現(xiàn)貨
25mg 7346.49 現(xiàn)貨
100mg 16298.4 現(xiàn)貨
1g 39900 現(xiàn)貨
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免費(fèi)預(yù)溶

產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S880801 Ethanol]49 mg/mL]false]DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.7%
99.7

DC661相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 DC661 是能夠使溶酶體脫酸,顯著抑制自噬(autophagy),比羥化氯喹(HCQ)更有效。DC661可誘導(dǎo)凋亡。
靶點(diǎn)
Autophagy [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

對(duì)黑色素瘤細(xì)胞處理以DC661可引起自噬泡標(biāo)記物L(fēng)C3B-II的積累,這一積累效應(yīng)比Lys05或HCQ更顯著,濃度也比它們低。DC661的濃度大于10 μM時(shí),所有的細(xì)胞都死亡。與HCQ和Lys05相較,在表達(dá)mCherry-eGFP-LC3B報(bào)告基因的黑色素瘤細(xì)胞中,DC661可更顯著有效地抑制自噬流;在表達(dá)GFP-LC3B報(bào)告基因的黑色素瘤細(xì)胞中,表達(dá)更高水平的游離GFP水平。DC661可引起更顯著的溶酶體脫酸效應(yīng)。在多種癌細(xì)胞系(包括結(jié)腸癌細(xì)胞和胰腺癌細(xì)胞)中,72 小時(shí)的藥物孵育后MTT試驗(yàn)檢測(cè)發(fā)現(xiàn),DC661的IC50比HCQ的IC50低100倍。在BRAF突變的黑色素瘤細(xì)胞系中,DC661比Lys05、HCQ或BRAF/MEK雙重抑制條件更有效抑制長(zhǎng)期黑色素瘤細(xì)胞的克隆性生長(zhǎng)、誘導(dǎo)更多的細(xì)胞凋亡[1]。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 A375P細(xì)胞
濃度 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM
孵育時(shí)間 6 hours
方法

對(duì)細(xì)胞處理以不同濃度的HCQ, Lys05或DC661,孵育6小時(shí)。收集細(xì)胞獲得細(xì)胞裂解液,進(jìn)行western blot分析。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在HT29移植瘤模型中,腹腔注射3 mg/kg DC661引起腫瘤體積的顯著減小,腫瘤日增長(zhǎng)率幾倍完全被抑制。但不影響小鼠體重[1]。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models HT29結(jié)直腸異種移植瘤模型
Dosages 3 mg/kg
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 552.58 分子式

C31H39Cl2N5

CAS號(hào) 1872387-43-3 SDF --
Smiles CN(CCCCCCNC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCCCCCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次:

Ethanol : 49 mg/mL (88.67 mM)

DMSO : 7 mg/mL ( (12.66 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
Can you provide any information on how to formulate this compound for in vivo IP injection?

回答:
Formula: 5% Stock solution (20 mg/ml)+40% PEG 300+5% Tween80+50% ddH2O, concentration:1mg/ml.

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