Tomivosertib (eFT-508)

目錄號：S8275 Purity: 99.98%

Tomivosertib (eFT-508) 是一種有效的、選擇性的MNK1/2的抑制劑，IC50分別為2.4 nM和1 nM。它能減少腫瘤細胞的增殖和腫瘤生長。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并顯著下調(diào) PD-L1 蛋白質(zhì)的豐度。

Tomivosertib (eFT-508) Chemical Structure

CAS: 1849590-01-7

規(guī)格	價格	庫存
2mg	1204.81	現(xiàn)貨
5mg	2211.43	現(xiàn)貨
25mg	7125.56	現(xiàn)貨
100mg	13900	現(xiàn)貨
1g	39900	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S827501 DMSO]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.98%

99.98

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相關靶點	MNK1 MNK2	點擊展開
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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
TMD8	Function assay	0.01, 0.1, 1, 3 and 10 μM	2 h	potent dose-dependent inhibition of eIF4E Ser209 phosphorylation	29526098
TMD8	Proliferation assay		12 h	IC50=2.53 μM	30824167
MV4-11	Proliferation assay		12 h	IC50=14.49 μM	30824167
K562?	Proliferation assay		12 h	IC50=13.54 μM	30824167
Vero E6	Antiviral assay		48 h	IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells)., IC50 = 0.34674 μM.	32353859
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

MNK2 ^[1] (Cell-free assay)	MNK1 ^[1] (Cell-free assay)
1 nM	2.4 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在酶學實驗中，eFT508對MNK1/2L兩種亞型的IC50值在1-2 nM范圍內(nèi)，對MNK的抑制是一個可逆的、ATP競爭性的過程。用eFT508處理癌細胞系將導致細胞內(nèi)eIF4E在209位絲氨酸的磷酸化發(fā)生濃度依賴式降低，IC50=2-16 nM。在~50種血液腫瘤中，eFT508對multiple DLBCL cell lines具有抗增殖活性。TMD8、OCL-Ly3、HBL1 DLBCL細胞對eFT508的敏感性與促炎性因子（如TNFα, IL-6, IL-10和CXCL10）的濃度依賴性降低相關^[1]。
細胞實驗	細胞系	TMD8細胞
	濃度	0.01, 0.1, 1, 3, 10 μM
	孵育時間	24 h
	方法	用一定濃度的eFT508處理TMD8細胞24小時后。獲取細胞裂解液。然后經(jīng)m7-GTP Sepharose pull-down實驗后，將結(jié)合蛋白進行免疫印跡分析。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	p-eIF4E		30459229
	Growth inhibition assay	Cell viability		30832411

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)試驗中，eFT508具有良好的耐受性，對MyD88-mutant DLBCL模型十分有效。在TMD8和HBL-1 ABC-DLBCL模型中（皮下注射的人類淋巴瘤異種移植模型），eFT508具有顯著的抗腫瘤活性^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05744739	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia	Northwestern University\|National Cancer Institute (NCI)\|EFFECTOR Therapeutics Inc.	September 29 2023	Phase 1
NCT04261218	Completed	Breast Cancer	Translational Research in Oncology\|Effector Therapeutics\|Stand Up To Cancer	August 25 2020	Phase 1
NCT02937675	Terminated	Lymphoma	Effector Therapeutics	February 8 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT02605083	Terminated	Cancer	Effector Therapeutics	December 3 2015	Phase 1\|Phase 2

參考文獻
[1] Kevin R Webster, et al. eFT508, a Potent and Selective Mitogen-Activated Protein Kinase Interacting Kinase (MNK) 1 and 2 Inhibitor, is Efficacious in Preclinical Models of Diffuse Large B-Cell Lymphoma (DLBCL). Abstract#1554.

參考文獻

[1] Kevin R Webster, et al. eFT508, a Potent and Selective Mitogen-Activated Protein Kinase Interacting Kinase (MNK) 1 and 2 Inhibitor, is Efficacious in Preclinical Models of Diffuse Large B-Cell Lymphoma (DLBCL). Abstract#1554.

化學信息&溶解度

分子量	340.38	分子式	C₁₇H₂₀N₆O₂
CAS號	1849590-01-7	SDF	Download Tomivosertib (eFT-508) SDF
Smiles	CC1=C2C(=O)NC3(N2C(=O)C(=C1)NC4=NC=NC(=C4)N)CCCCC3
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 13 mg/mL ( (38.19 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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