Ciproxifan Maleate

別名: FUB 359

目錄號(hào)：S2813 Purity: 100%

Ciproxifan (FUB 359) 是一種高效的，選擇性的histamin H3-receptor拮抗劑，IC50為9.2 nM，作用于其他受體亞型具有低親和力。

Ciproxifan Maleate Chemical Structure

CAS: 184025-19-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S281301 DMSO]54 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false]Water]1 mg/mL]false 純度： 100%

100

Ciproxifan Maleate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor	點(diǎn)擊展開
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生物活性

產(chǎn)品描述

Ciproxifan (FUB 359) 是一種高效的，選擇性的histamin H3-receptor拮抗劑，IC50為9.2 nM，作用于其他受體亞型具有低親和力。

靶點(diǎn)

Histamine H3 receptor ^[1]

9.2 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ciproxifan 抑制[³H]HA從突觸的釋放，K_i為0.5 nM。Ciproxifan抑制[¹²⁵I]iodoproxyfan在大腦H3受體的結(jié)合，K_i為0.7 nM。離體器官(組胺H₁ 和 H₂，毒蕈堿M₃，腎上腺素能α_1D和β₁，血清素5-HT_1B，5-HT_2A，5-HT₃和5-HT₄)的測(cè)試評(píng)估表明，Ciproxifan對(duì)H₃受體表現(xiàn)出高親和力，但是對(duì)其它受體亞型表現(xiàn)出低表觀親和力。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Ciproxifan以1 mg/kg的劑量靜脈注射，減少雄性Swiss 小鼠血清中H₃-受體配體濃度，分布期和消除期的半衰期分別為13分鐘和87分鐘。Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.)快速增加雄性Swiss小鼠的大腦t-MeHA水平，30分鐘后已經(jīng)顯著增加，在90和180分鐘之間達(dá)到穩(wěn)定水平，并且在270分鐘后依然增強(qiáng)。在雄性Wistar 大鼠下丘腦中，Ciproxifan使大腦皮層，紋狀體和下丘腦的ED50值分別為0.23 mg/kg，0.28 mg/kg，和0.30 mg/kg。在使用短暫刺激間隔進(jìn)行的5個(gè)選擇性任務(wù)中，Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.)顯著增加選擇精確度。貓?bào)w內(nèi)增強(qiáng)的快節(jié)律密度和幾乎完全清醒的狀態(tài)表明，Ciproxifan (0.15-2 mg/kg, p.o.)誘導(dǎo)顯著的新皮質(zhì)腦電圖活化信號(hào)。^[1] Ciproxifan (10 mg/kg i.p.)增強(qiáng)DBA/2小鼠體內(nèi)前脈沖抑制。^[3]在阿爾茨海默病APP Tg2576小鼠模型中，Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)改善活動(dòng)過度和認(rèn)知缺失。^[4] 在成年雄性帶頭罩Lister 大鼠中，Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)提高準(zhǔn)確性，并減少?zèng)_動(dòng)行為。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性 Swiss 小鼠
	Dosages	1 mg/kg
	Administration	靜脈內(nèi)或口服給藥

參考文獻(xiàn)
[1] Ligneau X, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1998, 287(2), 658-666. [2] Pillot C, et al. J Neurosci, 2002, 22(16), 7272-7280. [3] Browman KE, et al. Behav Brain Res, 2004, 153(1), 69-76. [4] Bardgett ME, et al. Neurobiol Learn Mem, 2011, 95(1), 64-72. [5] Day M, et al. Biochem Pharmacol, 2007, 73(8), 1123-1134. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Ligneau X, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1998, 287(2), 658-666.
[2] Pillot C, et al. J Neurosci, 2002, 22(16), 7272-7280.
[3] Browman KE, et al. Behav Brain Res, 2004, 153(1), 69-76.

[4] Bardgett ME, et al. Neurobiol Learn Mem, 2011, 95(1), 64-72.
[5] Day M, et al. Biochem Pharmacol, 2007, 73(8), 1123-1134.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	386.4	分子式	C₁₆H₁₈N₂O₂.C₄H₄O₄
CAS號(hào)	184025-19-2	SDF	Download Ciproxifan Maleate SDF
Smiles	C1CC1C(=O)C2=CC=C(C=C2)OCCCC3=CN=CN3.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 54 mg/mL ( (139.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 54 mg/mL (139.75 mM)

Water : 1 mg/mL (2.58 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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