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別名: SBI-756
SBI-0640756(SBI-756)是靶向eIF4G1首創(chuàng)抑制劑,可破壞eIF4F復(fù)合體。
SBI-0640756 Chemical Structure
CAS: 1821280-29-8
相關(guān)產(chǎn)品 | 4EGI-1 ISRIB 4E1RCat | 點擊展開 |
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相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | SBI-0640756(SBI-756)是靶向eIF4G1首創(chuàng)抑制劑,可破壞eIF4F復(fù)合體。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | SBI-756破壞eIF4F復(fù)合體的組合,這一反應(yīng)不受mTOR信號的調(diào)節(jié)。它降低耐BRAF和BRAF依賴性黑素瘤的生長速度。SBI-756還能抑制AKT和NF-kB信號通路,在體外實驗中抑制攜有NRAS、BRAF和NF1突變的黑素瘤的生長[1]。 |
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細胞實驗 | 細胞系 | 黑素瘤細胞 | ||
濃度 | 1, 2, 5 μmol/L | |||
孵育時間 | 48 h | |||
方法 | 黑素瘤細胞置于384孔板中(一式三份,每孔1500個細胞),化合物處理48小時后測定其細胞活性。 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | SBI-756在體內(nèi)延遲Nras/Ink4a黑素瘤的發(fā)病、減少其發(fā)生率[1]。 |
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分子量 | 404.82 | 分子式 | C23H14ClFN2O2 |
CAS號 | 1821280-29-8 | SDF | Download SBI-0640756 SDF |
Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=C(C(=O)NC3=C2C=C(C=C3)Cl)C(=O)C=CC4=CC(=CN=C4)F | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (197.61 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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