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Valdecoxib
中文名稱：代他考昔
Valdecoxib是一種強有效和選擇性的COX-2抑制劑，IC50為5nM.
Valdecoxib Chemical Structure
CAS: 181695-72-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S404901
DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]18 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.98%
99.98
Valdecoxib相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Valdecoxib是一種強有效和選擇性的COX-2抑制劑，IC50為5nM. | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Valdecoxib抑制COX-2比COX-1更有效。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Valdecoxib抑制LPS誘導(dǎo)的血漿中PGE2產(chǎn)生，對COX-2抑制程度評估，IC50 為0.89 μM。Valdecoxib抑制血漿中TxB2產(chǎn)生，對COX-1抑制程度評估，IC50 為25.4 μM。[1] Valdecoxib與COX-2結(jié)合，Ka為1.1×105 M/s。Valdecoxib對COX-2的總體的飽和結(jié)合親和力為2.6 nM。Valdecoxib在人全血COX測定(COX-2 IC50 = 0.24 μM; COX-1 IC50 = 21.9 μM)中，表現(xiàn)出相似的活性。[2][3H]Valdecoxib對COX-2的親和力，KD為3.2 nM。Valdecoxib與COX-2的結(jié)合似乎快速而緩慢可逆，結(jié)合速率為4.5 × 106/M/min，解離速率為7.0 × 10-3/min (t1/2 of 98 min)。[3]溶解的Valdecoxib的百分比在15分鐘(DP15)時對Valdecoxib是10.5%，對其親水性衍生物(VALD-βCd，VALD-HPβCd和VALD-SBE7βCd 復(fù)合物)分別為50%，91%和 93%。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Valdecoxib口服給藥抑制大鼠角叉菜膠腳墊水腫，ED50為10.2毫克/千克。?在大鼠非特異性關(guān)節(jié)炎模型中，Valdecoxib口服給藥具有慢性抗炎活性，ED50為0.032毫克/千克/天。在大鼠角叉菜膠氣囊炎模型中，Valdecoxib口服給藥能夠阻滯炎癥部位前列腺素的產(chǎn)生，ED50為0.02 毫克/千克。[1] Valdecoxib在急慢性炎癥大鼠模型中顯示出顯著的效力(氣囊炎ED50 = 0.06毫克/千克；足腫脹ED50 = 5.9 毫克/千克；非特異性關(guān)節(jié)炎ED50 = 0.03毫克/千克)。[2] Valdecoxib單獨在體內(nèi)吸收較慢，在3小時后，抑制對水腫的最大百分比為16%。相反，VALD-βCd 和VALD-SBE7βCd復(fù)合物在體內(nèi)具有高吸收率，在1小時內(nèi)能夠抑制超過50%的水腫，3小時后，抑制水腫的最大百分比為66%。[4] Valdecoxib (5 毫克/千克，口服)導(dǎo)致雄性和雌性大鼠體內(nèi)血漿中AUC分別為3.58 微克*小時/毫升和2.08微克*小時/毫升。Valdecoxib (5 毫克/千克，口服)導(dǎo)致雄性和雌性大鼠體內(nèi)紅細胞中AUC分別為12.1 微克*小時/毫升和6.42微克*小時/毫升。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 10.2毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00122096 | Completed | Neurosurgery|Pain |
University of Washington|Pfizer |
November 2002 | Phase 4 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 314.36 | 分子式 | C16H14N2O3S |
| CAS號 | 181695-72-7 | SDF | Download Valdecoxib SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=NO1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (200.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 18 mg/mL (57.25 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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